| 发明名称 | 神经甾体化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有作用于神经系统的抗细胞凋亡性、神经保护性和神经源性的新的神经甾体衍生物及其制备方法，以及它们在治疗和/或预防或改善与神经元细胞凋亡或神经元损伤相关的神经变性疾病，或与细胞凋亡有关或由细胞凋亡导致的病症中的应用，所述疾病或病症包括但不限于阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、多发性硬化和肌萎缩侧索硬化(ALS)、视网膜变性和脱离、由遗传异常导致的周围神经病变、糖尿病、脊髓灰质炎、疱疹、艾滋病和化疗、脑外伤、或局部缺血和中风。所述活性化合物如式(I)所示：<img file="D2008800210996A00011.GIF" wi="857" he="649" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、A、B、X、Y和Z定义于本发明的说明书中。本发明还包括包含一种或多种式(I)的化合物的组合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101784558B | 申请公布日期 | 2014.07.02 |
| 申请号 | CN200880021099.6 | 申请日期 | 2008.06.17 |
| 申请人 | 生态自然E.A.有限公司 | 发明人 | 阿奇里斯·加拉瓦尼斯;西奥多拉·卡罗盖洛波乌罗;伊利亚斯·卡斯塔那斯;安德烈亚斯·麦吉里斯;伊奥尼斯·查拉兰姆波波罗斯;尼古拉奥斯·艾维尼蒂斯;瓦西里奥斯·米纳斯;瓦斯雷亚-伊斯米尼·亚历山大;克里斯托斯·查查尼斯;米歇尔·N·亚历克西斯;尤摩菲亚·罗姆勃次斯卡;法薇拉·沃格尔;卡斯坦丁诺斯·尼奥菲托 |
| 分类号 | C07J21/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I | 主分类号 | C07J21/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市浩天知识产权代理事务所 11276 | 代理人 | 刘云贵 |
| 主权项 | 1.一种组合物，包含作为活性成分的至少一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐；以及药学上可接受的载体、稀释剂或佐剂<img file="FSB0000117554600000011.GIF" wi="950" he="640" />其中R<sup>1</sup>＝OH；R<sup>2</sup>＝R<sup>5</sup>＝R<sup>6</sup>＝R<sup>7</sup>＝Y＝H且R<sup>4</sup>＝Me。甾环系统的C5和C6之间存在双键，R<sup>3</sup>不存在；甾环系统的C1和C2之间不存在双键；X是亚甲基(-CH<sub>2</sub>-)或氧原子；A是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、其中n是整数，且可取值为0或1或2；B是-(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>-、其中y是整数，且可取值为1或2；Z可键合到甾体骨架C17处螺环取代基的任何碳原子上，且为H或羟甲基；Y和Z可键合到C17处螺环取代基的同一碳原子上；其中，作为活性成分的如下化合物X与乙醇组成的组合物不包含在该组合物中<img file="FSB0000117554600000021.GIF" wi="741" he="522" /> | ||
| 地址 | 塞浦路斯尼科西亚 | ||