包含环状化合物的制剂

摘要

本发明涉及化学式(I)的环状化合物的应用，其中A、B在每次出现时独立地是具有k个碳原子的烷烃-i，j二基，i和j独立地小于或等于k，而k选自1至10，其中所述烷烃-i，j二基：(i)可以包含一个或多个双键；(ii)可选地被取代；和/或(iii)包含环，其中在所述化合物中环糖的环的总数选自0至4并小于p·(n+m)；X、Y在每次出现时独立地是包含至少一个氧原子或两个硫原子的生物相容性官能团；n、m彼此独立地选自0至20；p选自1至10；n+m等于或大于1；以及p·(n+m)选自3至30；其中所述化合物能够与质子化伯氨基和/或质子化仲氨基和/或质子化胍基(guanidinium group)形成复合物，用于制备药物或诊断组合物，该组合物进一步包含药物或诊断活性剂，所述活性剂包含一个或多个质子化伯氨基和/或质子化仲氨基和/或质子化胍基，其中所述活性剂的(a)跨膜和/或跨粘膜递送、(b)在非水溶剂中的溶解性、和/或(c)稳定性得到改善。

主权项

1.化学式(I)的环状化合物在制备药物或诊断组合物中的应用， 其中 A、B在每次出现时独立地是具有k个碳原子的烷烃-i,j-二基，i和j独立地小于或等于k并且k选自1或2，其中所述烷烃-i,j-二基 (i)可以包含一个或多个双键； (ii)可选地被具有1至10个碳原子的直链或支链烷基，芳基，以及杂芳基取代；和/或 (iii)包含环，其中在所述化合物中环糖的环的总数选自0至4并小于p·(n+m)； X、Y在每次出现时独立地是包含至少一个氧原子或两个硫原子的生物相容性官能团； n、m彼此独立地选自0至20； p选自1至10； n+m等于或大于1；以及 p·(n+m)选自4至8的范围； 其中所述化合物能够与质子化伯氨基和/或质子化仲氨基和/或质子化胍基形成配合物，所述环状化合物为 所述药物或诊断组合物进一步包含药物或诊断活性剂，所述活性剂包含一个或多个质子化伯氨基和/或质子化仲氨基和/或质子化胍基，所述活性剂是(a)肽、多肽、蛋白质、抗体；(b)包含伯胺或仲胺的盐；或(c)包含含有胍基团的化合物的盐，其中所述活性剂的以下性质得到改善： (a)跨膜和/或跨粘膜递送，所述跨膜递送涉及越过细胞膜的能力； (b)在非水溶剂中的溶解性；和/或 (c)稳定性。