发明名称 氮杂杂环化合物
摘要 本发明提供了式(I)的新的、被取代的氮杂杂环类化合物,它们的制备方法以及它们用于治疗过度增殖性疾病、例如癌症的用途。<img file="DDA0000134266270000011.GIF" wi="946" he="600" />
申请公布号 CN102471338B 申请公布日期 2014.07.02
申请号 CN201080034913.5 申请日期 2010.07.22
申请人 默克专利有限公司 发明人 A·E·苏顿;N·布鲁格;T·E·理查德森;H·G·范迪维尔;B·R·胡克;R·蓝;J·波特尼克
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式(I)化合物,及其可药用盐:<img file="FDA0000476543710000011.GIF" wi="855" he="459" />其中:T、Q是S或CH,条件是当T是S时,Q是CH,且当Q是S时,T是CH,-----表示存在或不存在键,条件是两个虚线中的一个总是键,而另一个总是不存在键,R<sup>3</sup>是H或A,R<sup>4</sup>是A、Ar或-A-Ar,或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们所连接的C原子一起,可以形成Ar,或者环A,其可以是未取代的或被COO(LA)或CONH(LA)取代,Ar是单环或二环的芳族碳环或具有1-4个N、O和/或S原子和5-10个骨架原子的杂环,其可以未被取代或相互独立地被Hal、A、OH、SH、OA、NH<sub>2</sub>、NHA、NA<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCN、SCN、COOH、COOA、CONH<sub>2</sub>、CONHA、CONH(LAr)、CONA<sub>2</sub>、NHCOA、NHCO(LAr)、NHCONHA、NHCONH<sub>2</sub>、NHSO<sub>2</sub>A、CHO、COA、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>A和/或SO<sub>2</sub>Hal单、二或三取代,A是具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的无支链的或有支链的线性或环状烷基,其中一个或两个CH<sub>2</sub>基团可以被O或S原子所替代和/或被NH、N(LA)、SO<sub>2</sub>、CONH、NHCO或–CH=CH–基团所替代,且其中1-3个H原子可以被Hal所替代,且其中一个或两个CH<sub>3</sub>基团可以被OH、SH、NH<sub>2</sub>、NH(LA)、N(LA)<sub>2</sub>、NHCOOH、NHCONH<sub>2</sub>、N<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>或CN所替代,LA是具有1、2、3或4个C原子的无支链或有支链的线性烷基,LAr是单环的芳族碳环或具有1或2个N、O和/或S原子和5-7个骨架原子的杂环,其可以未被取代或被Hal、LA、OH、O(LA)、NH<sub>2</sub>或NH(LA)单、二或三取代,Hal是F、Cl、Br或I。
地址 德国达姆施塔特