| 发明名称 | 杂环取代苯乙烯类化合物及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种杂环取代苯乙烯类化合物及其用途。本发明公开了一种经杂环基、烷氧基及卤素修饰的苯乙烯类化合物。该类化合物经对Syk抑制活性的测试，结果表明：其对脾酪氨酸激酶（Syk）有抑制活性（且部分化合物对Syk有较强的抑制活性），为今后进一步设计开发新型Syk抑制剂类类风湿性关节炎（RA）治疗药物奠定了结构基础。 | ||
| 申请公布号 | CN103896965A | 申请公布日期 | 2014.07.02 |
| 申请号 | CN201210579510.X | 申请日期 | 2012.12.27 |
| 申请人 | 华东理工大学;苏州大学附属第一医院;中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 李剑;黄立新;许叶春;缪丽燕;金慧;张勇;刘秋枫 |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;C07D207/448(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人 | 薛美英 |
| 主权项 | 1.一种杂环取代苯乙烯类化合物，其为式I所示化合物、或其在药学上可接受的盐：<img file="FDA00002664406800011.GIF" wi="521" he="210" />式I中：R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷氧基；R<sub>2</sub>为卤素；Ar为6元芳环基或6元杂芳环基，或取代的6元芳环基或6元杂芳环基；A选自式II～Ⅳ所示基团中一种：<img file="FDA00002664406800012.GIF" wi="969" he="307" />其中，所述取代的6元芳环基或6元杂芳环基的取代基选自：卤素，C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基，-COOH或-COOR<sub>4</sub>中一种或二种以上，取代基的个数为1～3的整数；所述6元杂芳环基所含的杂原子为N、O和/或S，所含杂原子的数目为1-3；R<sub>3</sub>为H或C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷基；R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷基；式II～Ⅳ所示基团中曲线标记处为取代位。 | ||
| 地址 | 200237 上海市徐汇区梅陇路130号 | ||