发明名称 用作钠通道调节剂的(4-苯基咪唑-2-基)乙胺衍生物
摘要 <img file="DDA0000496501320000011.GIF" wi="712" he="568" />本发明涉及咪唑衍生物、其在药物中的用途、包含其的组合物、其制备方法以及用于此类方法的中间体。更特别地,本发明涉及式(I)的新的咪唑Na<sub>V</sub>1.8调节剂或其药学可接受的盐,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>如说明书中所定义。Na<sub>V</sub>1.8调节剂潜在可用于治疗许多病症,特别是疼痛。
申请公布号 CN103906746A 申请公布日期 2014.07.02
申请号 CN201280052591.6 申请日期 2012.10.15
申请人 辉瑞有限公司 发明人 S·K·巴加尔;M·I·肯普;D·C·米勒;Y·村田
分类号 C07D405/06(2006.01)I;A61K31/417(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D405/06(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 安琪;张晓威
主权项 1.式(I)的化合物或其互变异构体、或者所述化合物或互变异构体的药学可接受的盐,<img file="FDA0000496501300000011.GIF" wi="717" he="572" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>连同它们所连接的碳一起形成4-至7-元环,其中:所述环的一个成员是O;并且所述环的其余成员是CR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>,其在每次出现时可以相同或不同;R<sup>3</sup>选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、环丙基、环丙基-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>OH、-CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)氟烷基、-OH、-OCH<sub>3</sub>、F、-NH<sub>2</sub>、NHCH<sub>3</sub>、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>和-NHC(O)CH<sub>3</sub>;R<sup>4</sup>选自-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-OCHF<sub>2</sub>、Cl和-SF<sub>5</sub>;R<sup>5</sup>选自H和-CH<sub>3</sub>;并且R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地选自H、CH<sub>3</sub>-、-OH、-OCH<sub>3</sub>、F、-NH<sub>2</sub>、NHCH<sub>3</sub>和-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>。
地址 英国肯特