发明名称 PROCESOS DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-CARBOXAMIDA-CICLOAMINO-UREA
摘要 En la presente se proporcionan procesos y compuestos intermediarios útiles para la preparación de los derivados de 2-carboxamida-cicloamino-urea, y de los intermediarios útiles para los mismos. Reivindicación 1: Un proceso para la elaboración de un compuesto de la fórmula (4) el cual comprende los siguientes pasos: paso A: poner en contacto un compuesto de la fórmula (1) con un solvente y una base, y poner en contacto la mezcla resultante con un compuesto de la fórmula (2), de tal manera que se produce un compuesto de la fórmula (3); paso B: poner en contacto un compuesto de la fórmula (3) con tiourea, en una mezcla de reacción que comprende un solvente y un agente oxidante, de tal manera que se produce un compuesto de la fórmula (4); en donde R¹ es un alquilo C₁₋₇ cíclico o acíclico, ramificado o lineal, el cual puede estar opcionalmente sustituido una o más veces con deuterio, halógeno, o cicloalquilo C₃₋₅; y en donde R² se selecciona a partir de (i) hidrógeno, (ii) flúor, cloro, (iii) metilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes se seleccionan independientemente a partir de una o más, de preferencia de una a tres de las siguientes fracciones: deuterio, flúor, cloro, dimetil-amino; y en donde X se selecciona a partir del grupo que consiste en haluro, carboxilato, y sulfonato.
申请公布号 AR088714(A1) 申请公布日期 2014.07.02
申请号 AR2012P100665 申请日期 2012.03.01
申请人 NOVARTIS AG 发明人
分类号 C07D401/04 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人
主权项
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