发明名称 一种达鲁那韦中间体及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种达鲁那韦中间体及其制备方法和应用。所述中间体具有式II所示的化学结构:<img file="DDA00002682825400011.GIF" wi="379" he="183" />该中间体的制备包括如下合成路线中的步骤b或步骤a~步骤b:<img file="DDA00002682825400012.GIF" wi="1333" he="192" />其中的:X选自Cl、Br或I;R选自芳基或烷基;R<sub>1</sub>选自C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的烷基。所述中间体可应用于制备达鲁那韦的关键中间体:六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇及(3R,3aS,6aR)六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇,且该中间体具有原料价廉易得、操作简单、成本低、适合规模化生产等优点,因此,采用本发明技术对实现达鲁那韦的工业化生产具有重要意义和实用价值。
申请公布号 CN103896886A 申请公布日期 2014.07.02
申请号 CN201210588083.1 申请日期 2012.12.31
申请人 上海迪赛诺化学制药有限公司 发明人 李金亮;赵楠;谢益明
分类号 C07D307/33(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I 主分类号 C07D307/33(2006.01)I
代理机构 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 代理人 何葆芳
主权项 1.一种达鲁那韦中间体,其特征在于,具有式II所示的化学结构:<img file="FDA00002682825200011.GIF" wi="523" he="255" />其中R选自芳基或烷基。
地址 201302 上海市浦东新区老港镇良欣路456号2幢338室