羟喜树碱的用途及鼻腔给药剂

摘要

本发明提供了羟喜树碱在制备鼻腔给药治疗颅内肿瘤的药物中的用途。本发明还提供了一种羟喜树碱鼻腔给药剂。本发明羟喜树碱鼻腔给药制剂，可避开血脑屏障，达到脑组织中更大的富集，有效解决了目前羟喜树碱无法在颅内达到有效浓度的问题；同时，本发明采用特定的辅料种类、用量以及pH条件，避免了羟喜树碱、防腐剂等对人体的不良反应，无皮肤毒性，增加了患者的依从性，为羟喜树碱治疗颅内肿瘤提供了新的用药途径。

主权项

一种羟喜树碱鼻腔给药剂，其特征在于：它是以羟喜树碱卵磷脂复合物、缓冲液和苯扎溴铵为原料，按如下配比制备而成的制剂：羟喜树碱卵磷脂复合物：缓冲液=(8‑10):100mg/ml，缓冲液pH值为7.4；苯扎溴铵用量为缓冲液的0.05%w/v；所述羟喜树碱卵磷脂复合物是由如下方法制备的：羟喜树碱与大豆卵磷脂的比例为1:2w/w，氯仿中羟喜树碱浓度为3mg/ml，反应温度为50℃，反应时间为1h；反应结束后，回收溶剂后，再加氯仿溶解，过滤，收集滤液，干燥即可。