一种4,5-二甲氧基-1-（甲基氨基甲基）-苯并环丁烷的制备方法

摘要

本发明公开了一种4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷的制备方法，其以4，5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲醇为原料经氧化反应合成4，5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲醛，再与胺反应生成希夫碱，最后通过还原反应制得。该方法反应条件温和，成本较低，收率较高，适宜工业化大生产。

主权项

1.一种4,5-二甲氧基-1-（甲基氨基甲基）-苯并环丁烷的制备方法，其特征在于以4,5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲醇为原料经氧化反应合成4,5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲醛，再与胺反应生成希夫碱，最后通过还原反应制得，其反应路线为：其中，氧化反应的条件为：以丙酮和水作为混合溶剂，在硫酸催化下，用三氧化铬氧化4,5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲醇；4,5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲醛与胺的反应温度为20℃～65℃，所述胺为甲胺或甲胺盐；所述还原反应为将化合物5-3在金属催化剂存在及小于3MPa的压力下通入氢气进行还原；或者对化合物5-3使用化学还原剂进行还原；所述金属催化剂为镍催化剂或钯催化剂；所述化学还原剂为NaBH₄、NaBH₃CN或(CH₃COO)₃BHNa。