吡唑甲醯胺衍生物;PYRAZOLE CARBOXAMIDE DERIVATIVES

摘要

本发明系关于式I化合物;或系关于其医药学上合适之酸加成盐，其中R 1 为视情况经以下基团取代之苯基：卤素、低碳烷基、低碳环烷基、低碳烷氧基、氰基、经卤素取代之低碳烷基、经羟基取代之低碳烷基、经卤素取代之低碳烷氧基或经羟基取代之低碳烷氧基；或为视情况经以下基团取代之吡啶-2、3或4-基：卤素、低碳烷基、低碳环烷基、氰基、经卤素取代之低碳烷基、经羟基取代之低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基或经羟基取代之低碳烷氧基；或为视情况经以下基团取代之嘧啶-2、4或5-基：卤素、低碳烷基、低碳环烷基、经羟基取代之低碳烷基或经卤素取代之低碳烷基；或为视情况经以下基团取代之吡嗪-2-基：卤素、低碳烷基、低碳环烷基、经卤素取代之低碳烷基、经羟基或氰基取代之低碳烷基；或为2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基，或为视情况由经卤素取代之低碳烷基取代的噻唑基；R 2 为氢或低碳烷基；R 3 为氢、胺基或低碳烷基；Z为一键结、-CH2-或-O-。现已发现，该等式I化合物对痕量胺相关受体(trace amine associated receptor；TAAR)具有良好的亲和力，特别是对TAAR1。该等化合物可用于治疗抑郁症、焦虑症、双极性情感障碍、注意力不足过动症(attention deficit hyperactivity disorder；ADHD)、压力相关病症、精神性病症(诸如精神分裂症)、神经疾病(诸如帕金森氏病)、神经退化性病症(诸如阿兹海默氏病)、癫痫症、偏头痛、高血压、物质滥用及代谢障碍(诸如饮食障碍)、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗及同化障碍、体温稳定障碍及功能不良、睡眠及昼夜节律障碍及心血管病症。