发明名称 PROLINE DERIVATIVES AS CATHEPSIN INHIBITORS
摘要 Jedinjenje formule (I)u kojoj:R1 je vodonik, alkil, haloalkil, alkoksi, alkoksialkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, alkilcikloalkil, haloalkilcikloalkil, fenilcikloalkil, halocikloalkil, fenilhaloalkil, halofenilcikloalkil, alkoksikarbonilaminocikloalkil, cijanoalkilcikloalkil, halofenilalkil, piridinlcikloalkil, aminocikloalkilalkil, aminokarbonilfenilcikloalkil, haloalkiloksifenil-cikloalkil, alkilpirazolilfenilcikloalkil, bis(halofenil)alkil, fenilcikloalkil, alkilfenilciklo-alkil, haloalkilfenilcikloalkil, halofenildioksolan, naftilcikloalkil, halopiridinilcikloalkil, benzo[1,3]dioksolil, naftildioksolan, halo-lH-indazolil, halofenilhidroksialkil, (halofenil) (alkoksikarbonilamino)alkil, alkiltiazolilcikloalkil, halopirimidinilalkil, (halofenil) (amino)alkil, (halofenil)(haloalkilamino)alkil, haloalkilpirazolilalkil, (halofenil) (alkoksikarbonilpiperidinil), (halofenil)(morfolinil)alkil, halofenilhaloalkil, alkilfenil-cikloalkil, hidroksialkilcikloalkil, (halofenil)(alkenilamino)alkil, alkoksihalofenil-cikloalkil, halonaftilcikloalkil, halofeniloksicikloalkil, feniltetrahidropiranil ili R11;A je: -CH2-, -CH2CH2-, karbonil, -C(O)O-, -SO2- ili ga nema;R2 je: vodonik, alkil, haloalkil, cikloalkil, fenil, fenilalkil ili fenilsulfonilalkil; ili A, R1 i R2 zajedno obrazuju: -CH2CH2-, -CH2CF2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2CH2CH2CH2-; -CH2CH2OCH2- ili -CH2CH2CH(CN)-;R3 je: alkil, hidroksialkil, cikloalkil, fenil ili supstituisani fenil, pri ÄŤemu je supstituisani fenil upravo fenil, koji je supstituisan sa jednim do tri supstituenta, nezavisno odabrana od: alkila, haloalkila, hidroksialkila, alkoksi, haloalkiloksi, halogena, pirazolila, alkilopirazolila, imidazolila, benzoimidazolila, 6-okso-6H-piridazinila, alkil-6-okso-6H-piridazinila, piperazinila, N-alkilpiperazinila, piperidinila, difluoropirolidinila, fenilimidazolila, okso-pirolidinila, okso-oksazolidinila, morfolinila, oksomorfolinila, okso-piridinila, 2-okso-2H-pirazinila, difluoropiperidinila, haloalkilpiperidinila, piperidinilalkoksi, oksetaniloksi, alkilpirazolila, halopiridinila, alkilpiridinila, cikloalkila, cikloalkilalkila, halofenila, alkilkarbonilaminocikloalkilalkila, haloalkilpiperazinila, alkilamino, alkoksialkilpiperazinila, cikloalkilpiperazinila, heksahidropirolo[1,2-a] pirazinila, 5,6-dihidro-8H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7-ila, alkilimidazolila, azetidinila, cikloalkilpiperazinila, alkilimidazolila, alkoksialkoksi, imidazo[4,5-c]piridinila, alkilpiperazinila, heksahidro-pirolo[1,2-a]pirazinila, haloazetidinila, pirimidinila i alkeniloksi;R4 je: vodonik, alkil, haloalkil, alkoksi, alkoksialkil, cikloalkil, cikloalkiloksi, fenil, alkilfenil, halofenil, feniloksi ili halofeniloksi;R5 i R6 su nezavisno odabrani od: vodonika, alkila, cikloalkila, alkiloksi, hidroksialkila, haloalkila, haloalkiloksi, fenila i fenilalkiloksi;ili R5 i R6 zajedno sa atomom ugljenika za koji su vezani obrazuju: cikloalkil, pirolidinil ili piperidinil; iR11 je: fenil, supstituisani fenil, tetrahidropiranil,
申请公布号 RS53122(B) 申请公布日期 2014.06.30
申请号 RS2013P000589 申请日期 2010.04.13
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 ALVAREZ, SANCHEZ, RUBEN;BANNER, DAVID;CECCARELLI, SIMONA M.;GRETHER, UWE;HAAP, WOLFGANG;HARTMAN, PETER;HARTMANN, GUIDO;HILPERT, HANS;KUEHNE, HOLGER;MAUSER, HARALD;PLANCHER, JEAN-MARC
分类号 C07D207/16;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/06;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/04;C07D405/06;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/12 主分类号 C07D207/16
代理机构 代理人
主权项
地址