SENP2小分子抑制剂及其应用

摘要

本发明公开了SENP2小分子抑制剂及其应用，提供一种含有式（1）所示的衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的SENP2小分子抑制剂，A环上R¹和R²可以是R¹单取代的氯或R¹和R²双取代的氯；B环上Y和Z是氮原子或碳原子；C环上R³-R⁷表示H，卤素、羟基、硝基、氨基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、氰基；T、U、V、W、X是氮原子或碳原子；C环本身为苯环、吡啶环、呋喃环、噻吩环、吡咯环或者肉桂酸及其衍生物等。本发明设计并合成高效低毒的SENP2小分子抑制剂，在体外实验中能够明显抑制SENP2活性，将其用于治疗乳腺癌的药物，对抗肿瘤药物的开发具有重要的意义。

主权项

1.一种SENP2小分子抑制剂，其特征在于，所述抑制剂含有式（1）所示的2-（4-氯苯基）-2-氧乙基-4-苯甲酸氨基苯甲酸酯衍生物或其药理学上可接受的盐；式（1）中，A环上R¹和R²为R¹单取代的氯或者R¹和R²双取代的氯；式（1）中，B环上Y和Z相同或者不同，表示氮原子或者碳原子；式（1）中，C环上R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷相同或不同，表示氢原子、取代或者非取代卤素，所述卤素指氟、氯、溴和碘，取代或非取代烷基、取代或非取代环烷基、取代或非取代烯基、取代或非取代炔基、取代或非取代酯环式杂环基、取代或非取代芳烷基、取代或非取代芳香族杂环基、取代或者非取代芳香族杂环烷基或者羟基、硝基、氨基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、氰基；C环中，T、U、V、W、X是单取代或多取代的碳原子或者氮原子；C环本身为苯环、吡啶环、呋喃环、噻吩环、吡咯环、吡唑环、咪唑、噁唑、异噁唑、吲哚、三氮唑、四氮唑、哌啶环、萘环、蒽环或者肉桂酸及其衍生物；任意A环和B环中间以2-乙氧基苯甲酸酯健形成衍生物，任意B环和C环中间以酰胺形成取代或非取代的衍生物。