| 发明名称 | 作为PDE10A酶抑制剂的新颖苯基咪唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及作为PDE10A酶抑制剂的化合物。本发明提供了药物组合物，其包含治疗有效量的本发明化合物和药学可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明进一步提供了治疗罹患神经变性病症的受试者的方法，其包括给该受试者施用治疗有效量的式I化合物。本发明还提供了治疗罹患药物成瘾的受试者的方法，其包括给该受试者施用治疗有效量的式I化合物。本发明进一步提供了治疗罹患精神病症的受试者的方法，其包括给该受试者施用治疗有效量的式I化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN102124002B | 申请公布日期 | 2014.06.25 |
| 申请号 | CN200980132027.3 | 申请日期 | 2009.06.19 |
| 申请人 | H. 隆德贝克有限公司 | 发明人 | A·里茨恩;J·克勒;M·兰加尔德;J·尼尔森;J·P·基尔伯恩;M·M·法拉 |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 谭明胜;刘健 |
| 主权项 | 1.具有结构I的化合物及其互变异构体和药学可接受的酸加成盐，以及其多晶型：<img file="FDA0000446061520000011.GIF" wi="744" he="518" />其中HET是含有2至4个氮原子的式II杂芳基：<img file="FDA0000446061520000012.GIF" wi="342" he="320" />其中Y可以是N或CH，Z可以是N或C，并且其中HET可任选被至多三个取代基R<sub>7</sub>-R<sub>9</sub>取代，这三个取代基各自选自：氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；卤素；氰基；卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；芳基，其中所述芳基是指苯基环，其任选被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基，并且其中*表示连接点，-L-是选自下列的连接基-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-S-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-S-或-CH=CH-，R<sub>1</sub>选自H；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基；CH<sub>2</sub>CN；CH<sub>2</sub>C(O)NH<sub>2</sub>；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>芳基烷基，其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>芳基烷基是指被芳基取代的直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，其中所述芳基是指苯基环，其任选被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代；和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-杂环烷基，其中所述C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-杂环烷基是指杂环烷基，其被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基基团取代，其中所述杂环烷基是指含有碳原子和至多3个N、O或S原子的4至8元环，条件是该4至8元环不含有相邻O或相邻S原子，R<sub>2</sub>-R<sub>6</sub>各自选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和卤素，条件是该化合物不是2-(5-苯基-1H-咪唑-2-基甲基硫基)-1H-苯并咪唑或2-(5-苯基-1H-咪唑-2-基-硫基-甲基)-1H-苯并咪唑。 | ||
| 地址 | 丹麦瓦尔拜 | ||