2-苯胺嘧啶衍生物及其制备和用途

摘要

本发明涉及式I的新的取代的2-苯胺嘧啶衍生物及其立体异构体，药用盐的及其制备方法和用途，其单独或与含有它们的药物组合物、它们任选的与一种或多种其他药物活性化合物组合用于治疗与抑制蛋白激酶Bcr-Abl受体有关的疾病，尤其是肿瘤疾病的用途。本发明制备方法简单，工艺稳定，重复性好，制备的产品产率高，纯度高，所制备的化合物用于制备癌症具有较好的效果。

主权项

1.一种如下式(Ⅰ)的2-苯胺嘧啶类化合物及其药学上可以接受的盐：式中，   R₁为苯基、2-吡嗪基、3-吡啶基、5-嘧啶基；   R₂为氢原子、卤素原子；   R₃为单取代或多取代五-六元单环芳香烃基、含1～3个N、O、S杂原子的取代或未取代五～六元杂环芳香烃基，其中取代基可以相同或不同，选自氢原子，卤素原子、羟基、硝基、C₁～C₁₀的直链或支链饱和脂肪烃或不饱和脂肪烷氧基、含C₁～C₁₀的直链或支链饱和脂肪烃或不饱和脂肪烃基的低级烃酯基。