发明名称 DERIVADOS DE ARIL-QUINOLINA
摘要 Composiciones que incluyen estos compuestos y métodos de utilización de estos compuestos como inhibidores de proteínas que se unen a ácidos grasos (FABP). Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en la que R¹ es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, hidroxialquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, amino sustituido, aminocarbonilo o aminocarbonilo sustituido, dicho heterocicloalquilo sustituido está sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre oxo, halógeno, alquilo, cicloalquilo y haloalquilo, y dichos amino sustituido y aminocarbonilo sustituido están sustituidos sobre el átomo de nitrógeno por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo, con la condición de que R¹ no sea metilo ni etilo; R² es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halo-cicloalcoxi, nitro, ciano, amino, aminoalquilo, amino sustituido o aminoalquilo sustituido, dichos amino sustituido y aminoalquilo sustituido están sustituidos sobre el átomo de nitrógeno por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R³ es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, nitro, ciano, amino, aminoalquilo, amino sustituido o aminoalquilo sustituido, dichos amino sustituido y aminoalquilo sustituido están sustituidos sobre el átomo de nitrógeno por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R⁴ es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halo-cicloalcoxi, nitro, ciano, amino, aminoalquilo, amino sustituido o aminoalquilo sustituido, dichos amino sustituido y aminoalquilo sustituido están sustituidos sobre el átomo de nitrógeno por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R⁵ es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halo-cicloalcoxi, nitro, ciano, amino, aminoalquilo, amino sustituido o aminoalquilo sustituido, dichos amino sustituido y aminoalquilo sustituido están sustituidos sobre el átomo de nitrógeno por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R⁶ es fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, dichos fenilo sustituido y piridinilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halógeno, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, hidroxihaloalquilo, amino y amino sustituido, dicho amino sustituido está sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R⁷ es -COOH, tetrazol-5-ilo, 3H-[1,3,4]oxadiazol-2-on-5-ilo, 3H-[1,3,4]oxadiazol-2-tion-5-ilo, 4H-[1,2,4]oxadiazol-5-on-3-ilo, 4H-[1,2,4]oxadiazol-5-tion-3-ilo, 3H-[1,2,3,5]oxa-tiadiazol-2-óxido-4-ilo, 4H-[1,2,4]tiadiazol-5-on-3-ilo, isoxazol-3-ol-5-ilo, 5-alquilisoxazol-3-ol-4-ilo, 5-ciclo-alquilisoxazol-3-ol-4-ilo, furazan-3-ol-4-ilo, 5-alquil-sulfonilamino-[1,3,4]oxadiazol-2-ilo, 5-cicloalquil-sulfonilamino-[1,3,4]oxadiazol-2-ilo, 5-alquilsulfonil-amino-2H-[1,2,4]triazol-3-ilo, 5-cicloalquilsulfonilamino-2H-[1,2,4]triazol-3-ilo, 5-alquilisotiazol-3-il-4-ilo, 5-cicloalquilisotiazol-3-ol-4-ilo, [1,2,5]tiadiazol-3-ol-4-ilo, 1,4-dihidro-tetrazol-5-on-1-ilo, 2H-tetrazol-5-il-carbamoilo, 2H-tetrazol-5-carbonilo, [1,2,4]oxadiazolidina-3,5-dion-2-ilo, 4H-[1,2,4]oxadiazol-5-on-3-ilo, 2,4-di-hidro-[1,2,4]triazol-3-on-5-sulfonilo, 4H-[1,2,4]triazol-3-sulfanilo, 4H-[1,2,4]triazol-3-sulfinilo, 4H-[1,2,4]triazol-3-sulfonilo, 4-alquil-pirazol-1-ol-5-ilo, 4-cicloalquil-pirazol-1-ol-5-ilo, 4-alquil-[1,2,3]triazol-1-ol-5-ilo, 4-cicloalquil-[1,2,3]triazol-1-ol-5-ilo, 5-alquil-imidazol-1-ol-2-ilo, 5-cicloalquil-imidazol-1-ol-2-ilo, 4-alquil-imidazol-1-ol-5-ilo, 4-cicloalquil-imidazol-1-ol-5-ilo, 4-alquil-1,1-dioxo-1l⁶-[1,2,5]tiadiazolidin-3-on-5-ilo, 4,4-dialquil-1,1-dioxo-1l⁶-[1,2,5]tiadiazolidini-3-on-5-ilo, 4-cicloalquil-1,1-dioxo-1l⁶-[1,2,5]tiadiazolidin-3-on-5-ilo, 4,4-dicicloalquil-1,1-dioxo-1l⁶-[1,2,5]tiadiazolidin-3-on-5-ilo, tiazolidina-2,4-dion-5-ilo, oxazolidina-2,4-dion-5-ilo, 3-[1-hidroxi-met-(E)-ilideno]-pirrolidina-2,4-dion-1-ilo, 3-[1-hidroxi-met-(Z)-ilideno]-pirrolidina-2,4-dion-1-ilo, 5-metil-4-hidroxi-5H-furan-2-on-3-ilo, 5,5-dialquil-4-hidroxi-5H-furan-2-on-3-ilo, 5-cicloalquil-4-hidroxi-5H-furan-2-on-3-ilo, 5,5-dicicloalquil-4-hidroxi-5H-furan-2-on-3-ilo, 3-hidroxi-ciclobut-3-eno-1,2-dion-4-ilo ó 3-hidroxi-ciclobut-3-eno-1,2-diona-4-amino; n es el número cero ó 1; con la condición de que por lo menos uno de R², R³, R⁴ y R⁵ sea diferente de hidrógeno y de que estén excluidos el ácido 6-metoxi-4-fenil-2-trifluorometil-quinolina-3-carboxílico y el ácido 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-hidroximetil-6,7-dimetoxi-quinolina-3-carboxílico; o sus sales o ésteres farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 AR088625(A1) 申请公布日期 2014.06.25
申请号 AR2012P104109 申请日期 2012.11.02
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 AURELIA CONTE;HOLGER KUEHNE;WERNER NEIDHART;MARKUS RUDOLPH;SIMONA M. CECCARELLI;ULRIKE OBST SANDER;BERND KUHN
分类号 C07D401/04;A61K31/47;A61K31/4709;A61P3/10;A61P35/00;C07D215/56;C07D401/14;C07D403/14;C07D413/04;C07D413/14 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人
主权项
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