发明名称 LACTAMAS SUSTITUIDAS POR PIPERIDINILO COMO MODULADORES DE GPR119
摘要 Son moduladores de GPR119 y son útiles en el tratamiento o prevención de enfermedades, tales como, de modo no taxativo, diabetes tipo 2, complicaciones diabéticas, síntomas de diabetes, síndrome metabólico, obesidad, dislipidemia y afecciones relacionadas. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula general (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de este, donde: L es O, NRˣ o CH₂; Rˣ es H o alquilo C₁₋₃; X¹ es N o CR¹, X² es N o CR², y X³ es N o CR³, donde solo uno de X¹ y X² puede ser N; R¹, R², R³ y R⁴ se seleccionan independientemente de H, halógeno, CF₃, alquilo C₁₋₆, CN y alcoxi C₁₋₆; R⁵ es (alquil C₁₋₃)sulfonilo, (cicloalquil C₃₋₆)sulfonilo, (ciclopropilmetil)sulfonilo, fenilsulfonilo, di(alquilo C₁₋₃)NSO₂-, (alquilo C₁₋₃)S-, HOCH₂CH₂NHC(=O)-, RRNCH₂CH₂NRC(O)-, CN, Br, tetrazolilo opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₃ u oxadiazolilo opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₃; R, R y R son independientemente H o alquilo C₁₋₄; R⁷ se selecciona del grupo de fórmulas (2); R⁸ᵃ se selecciona de alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, difluoroalquilo C₁₋₆, trifluoroalquilo C₁₋₆, (alcoxi C₁₋₃)alquilo C₁₋₆, dihidroxialquilo C₂₋₆, Br, Cic¹, Ar¹, -OAr¹, hetCic¹, hetAr¹ y -OhetAr¹; R⁸ᵇ es alquilo C₁₋₆; Cic¹ es cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido por CF₃; Ar¹ es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, CF₃, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄; hetCic¹ es un heterociclo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 2 heteroátomos en el anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo C₁₋₄; hetAr¹ es un heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 2 heteroátomos en el anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C₁₋₄, halógeno, CF₃ y alcoxi C₁₋₄; y n es 1, 2 ó 3.
申请公布号 AR088638(A1) 申请公布日期 2014.06.25
申请号 AR2012P104125 申请日期 2012.11.02
申请人 ARRAY BIOPHARMA, INC. 发明人 TIMOTHY M. TURNER;JAY BRADFORD FELL;JOSEF ROLAND BENSCIK;RONALD JAY HINKLIN;SCOTT PRATT;THOMAS DANIEL AICHER;AJAY SINGH;JOHN PETER FISCHER;STEVEN ARMEN BOYD;KEVIN RONALD CONDROSKI
分类号 C07D413/14;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/433;A61P3/06;A61P3/10;C07D403/14;C07D417/14 主分类号 C07D413/14
代理机构 代理人
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