在电压门控钠离子通道中具有选择性活性的苯并噁唑啉酮化合物

摘要

公开的是式A的化合物或其盐: （A）其中"Het"、R^a和R^b在本文中定义，其具有阻断发现于外周和交感神经元中的Na_v1.7离子通道的性质。还公开了包含式A的化合物或其盐的药物组合物以及使用该药物组合物治疗神经性疼痛病症的方法。

主权项

1.式A的化合物或其盐，其具有作为Na_v 1.7钠离子通道阻断剂的选择性活性：式A，其中：a． R^a为–H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、-CN或卤素，并且当被选定为卤素时优选为–F；b． "Het"为本文中定义的杂芳基基团，优选为包含至多三个选自N、S和O的杂原子的5元杂芳基基团，其通过可用于键合的芳基基团的任意环原子键合并任选被一个或多个“环系取代基”取代；c． R^b为：(i) C_1-8烷基；(ii) -C_1-14-烷基杂芳基，其中杂芳基部分任选被"环系取代基"取代；或(iii) -C_1-14-烷基芳基，其中芳基部分任选被"环系取代基"取代，其中任选的"环系取代基"为：烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷基芳基、芳烯基、杂芳烷基、烷基杂芳基、杂芳烯基、羟基、羟基烷基、烷氧基、芳基氧基、芳烷氧基、酰基、芳酰基、卤素、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、烷基硫基、芳基硫基、杂芳基硫基、芳烷基硫基、杂芳烷基硫基、环烷基、环烯基、杂环基、杂环烯基、R⁶⁰R⁶⁵N-、R⁶⁰R⁶⁵N-烷基-、R⁶⁰R⁶⁵NC(O)-和R⁶⁰R⁶⁵NSO₂-，其中R⁶⁰和R⁶⁵各自独立地为：氢、烷基、芳基和芳烷基。