发明名称 作为辣椒素类似物受体配体的携带被含氧基团取代的苯基的被取代的基于吡唑基的甲酰胺及脲衍生物
摘要 本发明涉及作为辣椒素类似物受体配体的式(Q)的被取代的基于吡唑基的甲酰胺及脲衍生物,还涉及含有此类化合物的药物组合物,以及涉及用于治疗和/或预防疼痛和其他疾病和/或病症的此类化合物<img file="812100DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="398" he="176" />。
申请公布号 CN103889961A 申请公布日期 2014.06.25
申请号 CN201280053470.3 申请日期 2012.11.08
申请人 格吕伦塔尔有限公司 发明人 R.弗兰克-福尔蒂恩;T.克里斯托弗;K.希内;J.德夫里;N.达曼;B.莱施;G.巴伦贝格;D.J.绍恩德斯;H.施托克豪森;金勇洙;金明燮;李智雨
分类号 C07D231/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D231/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 邹雪梅;李进
主权项 1.通式(Q)的被取代的化合物,<img file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="312" he="224" />其中,R<sup>101</sup>、R<sup>102</sup>及R<sup>103</sup>相互独立地选自H、F、Cl、Br、CFH<sub>2</sub>、CF<sub>2</sub>H、CF<sub>3</sub>、CN、CH<sub>2</sub>-OH、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-OH、CH<sub>2</sub>-OCH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-OCH<sub>3</sub>、OCFH<sub>2</sub>、OCF<sub>2</sub>H、OCF<sub>3</sub>、OH、NH<sub>2</sub>、C<sub>1-4</sub>烷基、O-C<sub>1-4</sub>烷基、NH-C<sub>1-4</sub>烷基及N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>,其中,该C<sub>1-4</sub>烷基在各情况下是未被取代的,R<sup>2    </sup>    代表CF<sub>3</sub>、未被取代的C<sub>1-4</sub>烷基或未被取代的C<sub>3-6</sub>环烷基,R<sup>7</sup>与R<sup>9</sup>相互独立地选自H、F、Cl、Br、CFH<sub>2</sub>、CF<sub>2</sub>H、CF<sub>3</sub>、CN、OH、OCF<sub>3</sub>、C<sub>1-4</sub>烷基与O-C<sub>1-4</sub>烷基,其中,该C<sub>1-4</sub>烷基在各情况下是未被取代的,A      代表N、CH或C(CH<sub>3</sub>),p      代表0或1,R<sup>115  </sup>代表H或C<sub>1-6</sub>烷基,其是未被取代的,或被1、2或3个相互独立地选自OH和OCH<sub>3</sub>的取代基单取代、二取代或三取代,B      代表C(R<sup>116a</sup>)(R<sup>116b</sup>),其中,R<sup>116a</sup> 选自H、CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>OH与OH,及R<sup>116b</sup> 选自H、CH<sub>3</sub>与CH<sub>2</sub>OH,前提为当R<sup>115</sup>代表H时,R<sup>116a</sup>不可代表OH,或R<sup>116a</sup>及R<sup>116b</sup>与和它们连接的碳原子共同形成未被取代的C<sub>3-6</sub>环烷基或未被取代的3至6元杂环基,其中,该杂环基中至少一个环成员选自O、S、N、NH与N(C<sub>1-4</sub>烷基),或B      代表C(R<sup>116c</sup>)(R<sup>116d</sup>)-C(R<sup>117a</sup>)(R<sup>117b</sup>),其中,R<sup>116c</sup>    选自H、CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>OH与OH,及R<sup>116d</sup>    选自H、CH<sub>3</sub>与CH<sub>2</sub>OH,或R<sup>116c</sup>及R<sup>116d</sup>与和它们连接的碳原子共同形成未被取代的C<sub>3-6</sub>环烷基或未被取代的3至6元杂环基,其中,该杂环基中至少一个环成员选自O、S、N、NH与N(C<sub>1-4</sub>烷基),R<sup>117a</sup>    选自H、CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>OH与OH,及R<sup>117b</sup>    选自H、CH<sub>3</sub>与CH<sub>2</sub>OH,前提为当R<sup>115</sup>代表H时,R<sup>117a</sup>不可代表OH,或R<sup>117a</sup>及R<sup>117b</sup>与和它们连接的碳原子共同形成未被取代的C<sub>3-6</sub>环烷基或未被取代的3至6元杂环基,其中,该杂环基中至少一个环成员选自O、S、N、NH与N(C<sub>1-4</sub>烷基),该化合物任选为单一立体异构体或立体异构体混合物的形式,为游离化合物和/或其生理上可接受的盐的形式。
地址 德国阿兴