| 发明名称 | N-糖基化的胰岛素类似物 | ||
| 摘要 | 描述了包含<i>N</i>糖基化胰岛素类似物的组合物和制剂。在特定实施方案中，糖基化胰岛素类似物在体内产生且包含一种或多种选自高甘露糖型或岩藻糖基化或非岩藻糖基化杂合型、稀少甘露糖型或复合型<i>N</i>聚糖的<i>N</i>连接的<i>N</i>聚糖。在其他实施方案中，包含高甘露糖型或岩藻糖基化或非岩藻糖基化杂合型、稀少甘露糖型或复合型<i>N</i>聚糖的<i>N</i>聚糖体外连接至胰岛素类似物。<i>N</i>聚糖的实例包括但不限于具有选自Man<sub>(1-9)</sub>GlcNAc<sub>2</sub>的<i>N</i>聚糖，或选自GlcNAc<sub>(1-4)</sub>Man<sub>3</sub>GlcNAc<sub>2</sub>的<i>N</i>聚糖；或选自Gal<sub>(1-4)</sub>GlcNAc<sub>(1-4)</sub>Man<sub>3</sub>GlcNAc<sub>2</sub>的<i>N</i>聚糖；或选自NANA<sub>(1-4)</sub>Gal<sub>(1-4)</sub>GlcNAc<sub>(1-4)</sub>Man<sub>3</sub>GlcNAc<sub>2</sub>的<i>N</i>聚糖的结构的分子。 | ||
| 申请公布号 | CN103889444A | 申请公布日期 | 2014.06.25 |
| 申请号 | CN201280049481.4 | 申请日期 | 2012.08.03 |
| 申请人 | 默沙东公司 | 发明人 | M.米尔;N.塞图拉曼;S.里奥斯 |
| 分类号 | A61K38/28(2006.01)I;C07K14/62(2006.01)I | 主分类号 | A61K38/28(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 温宏艳;万雪松 |
| 主权项 | 组合物，其包含：糖基化胰岛素或胰岛素类似物，所述糖基化胰岛素或胰岛素类似物具有包含氨基酸序列GIVEQCCTSICSLYQLENYCN (SEQ ID NO:33)的A链肽；和包含氨基酸序列HLCGSHLVEALYLVCGERGFF (SEQ ID NO:161)的B链肽，其中所述A链肽或B链肽氨基酸序列的至少一个氨基酸残基共价连接至<i>N</i>聚糖；且其中所述胰岛素或胰岛素类似物任选地进一步包括至多17个氨基酸取代和/或3至35个氨基酸的多肽，所述多肽共价连接至所述A链肽或B链肽的<i>N</i>端、所述A链肽或B链肽的<i>C</i>端、在<i>N</i>端共价连接至所述B链肽的<i>C</i>端和在C端共价连接至所述A链肽的<i>N</i>端或其组合；和药学可接受的载体。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||