修饰的肌酸化合物

摘要

本发明公开了式(I)、式(II)和式(III)表示的肌酸衍生物，其中Z是官能团；Y是线粒体靶向剂、阳离子铵基或含至少一个带正电荷的氨基酸残基的多肽；R₁各自独立地是氢、烷基或磷酸酯基；R₂是连接基；R₃是间隔基；R₄是氢、烷基、芳基或杂环基；或R₄和R₁或R₄和R₃与它们所连接的氮原子一起形成杂环，且W是氢或烷基。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐，其中Z是-C(＝O)NR₅-、-OC(＝O)NR₅-、-NR₅C(＝O)O-、-NR₅C(＝O)NR₅-、-SO₂NR₅-、-NR₅SO₂-、-O-、-S-或-S-S-；其中R₅各自独立地是氢、烷基、芳基或杂环基；Y是阳离子鏻基或含至少一个带正电荷的氨基酸残基的多肽；R₁各自独立地是氢、烷基或磷酸酯基；R₂不存在、或是烷基、环烷基、杂环烷基、烷基芳基、烷基芳基烷基或芳基；R₃是烷基、环烷基、烷基环烷基、杂环烷基、烷基杂环烷基、烷基芳基或烷基芳基烷基；R₄是氢、烷基或芳基；或R₄和R₁基团与它们所连接的氮原子一起形成含至少5个原子的杂环；或R₄和R₃与它们所连接的氮原子一起形成含至少5个原子的杂环；在每次存在时，烷基任选地被1-3个独立地选自卤素、卤代烷基、羟基、氨基、硫代、醚、酯、羧基、氧代、醛、环烷基、腈、脲、酰胺、氨基甲酸酯和芳基的取代基所取代；或在每次存在时，芳基任选地被1-5个独立地选自以下的取代基所取代：卤素、叠氮、烷基、卤代烷基、芳烷基、链烯基、炔基、环烷基、羟基、烷氧基、氨基、硝基、硫氢基、亚氨基、酰氨基、膦酸酯、次膦酸酯、羰基、羧基、甲硅烷基、醚、烷硫基、磺酰基、磺酰胺、酮、醛、酯、杂环基和CN；W是氢或烷基；且条件是当Y是阳离子鏻基时，Z和Y不在相同的R₂碳上取代；且Z和–NR₄-基团不在相同的R₃碳上取代。