发明名称 |
2-吡啶基氧基-4-腈食欲素受体拮抗剂 |
摘要 |
本发明涉及2-吡啶基氧基-4-腈化合物,其为食欲素受体的拮抗剂。本发明还涉及本文描述的2-吡啶基-氧基-4-腈化合物在治疗或预防其中与食欲素受体有关的神经和精神障碍和疾病中的用途。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。本发明还涉及这些药物组合物在预防或治疗其中与食欲素受体有关的这类疾病中的用途。<img file="338822DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="284" he="178" /> |
申请公布号 |
CN103874695A |
申请公布日期 |
2014.06.18 |
申请号 |
CN201280051319.6 |
申请日期 |
2012.10.17 |
申请人 |
默沙东公司 |
发明人 |
S.D.库杜克;J.W.斯库拉雷克 |
分类号 |
C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/14(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
熊玉兰;万雪松 |
主权项 |
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:<img file="2012800513196100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="260" he="182" />其中:A选自苯基、萘基和杂芳基;R<sup>1a</sup>、R<sup>1b</sup>和R<sup>1c</sup>独立地选自:(1) 氢,(2) 卤素,(3) 羟基,(4) -(C=O)<sub>m</sub>-O<sub>n</sub>-C<sub>1-6</sub>烷基,其中m为0或1,n为0或1 (其中如果m为0或n为0,则存在键)并且其中所述烷基为未取代的或被一个或多个选自R<sup>4</sup>的取代基取代,(5) -(C=O)<sub>m</sub>-O<sub>n</sub>-C<sub>3-6</sub>环烷基,其中所述环烷基为未取代的或被一个或多个选自R<sup>4</sup>的取代基取代,(6) -(C=O)<sub>m</sub>-C<sub>2-4</sub>烯基,其中所述烯基为未取代的或被一个或多个选自R<sup>4</sup>的取代基取代,(7) -(C=O)<sub>m</sub>-C<sub>2-4</sub>炔基,其中所述炔基为未取代的或被一个或多个选自R<sup>4</sup>的取代基取代,(8) -(C=O)<sub>m</sub>-O<sub>n</sub>-苯基或-(C=O)<sub>m</sub>-O<sub>n</sub>-萘基,其中所述苯基或萘基为未取代的或被一个或多个选自R<sup>4</sup>的取代基取代,(9) -(C=O)<sub>m</sub>-O<sub>n</sub>-杂环,其中所述杂环为未取代的或被一个或多个选自R<sup>4</sup>的取代基取代,(10) -(C=O)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,其中R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立地选自:(a) 氢,(b) C<sub>1-6</sub>烷基,其为未取代的或被R<sup>4</sup>取代,(c) C<sub>3-6</sub>烯基,其为未取代的或被R<sup>4</sup>取代(d) C<sub>3-6</sub>炔基,其为未取代的或被R<sup>4</sup>取代(e) C<sub>3-6</sub>环烷基,其为未取代的或被R<sup>4</sup>取代,(f) 苯基,其为未取代的或被R<sup>14</sup>取代,和(g) 杂环,其为未取代的或被R<sup>4</sup>取代,(11) -S(O)<sub>2</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,(12) -S(O)<sub>q</sub>-R<sup>12</sup>,其中q为0、1或2并且其中R<sup>12</sup>选自R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>的定义,(13) -CO<sub>2</sub>H,(14) -CN,和(15) -NO<sub>2</sub>;R<sup>3</sup>选自C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>3-6</sub>环烷基,其为未取代的或被一个或多个选自R<sup>4</sup>的取代基取代;R<sup>4</sup>选自:(1) 羟基,(2) 卤素,(3) C<sub>1-6</sub>烷基,(4) -C<sub>3-6</sub>环烷基,(5) -O-C<sub>1-6</sub>烷基,(6) -O(C=O)-C<sub>1-6</sub>烷基,(7) -NH<sub>2</sub>,(7) -NH-C<sub>1-6</sub>烷基,(8) -NO<sub>2</sub>,(9) 苯基,(10) 杂环,(11) -CO<sub>2</sub>H,和(12) -CN。 |
地址 |
美国新泽西州 |