作为食欲肽受体拮抗剂的杂芳基衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物或其适于药用的酸加成盐、光学纯对映体、外消旋体或非对映体混合物，其中Ar是未取代的或取代的芳基或杂芳基，其中的芳基和杂芳基可被一个或多个取代基R²取代；R²是羟基、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、C(O)-低级烷基、硝基、NRR”、氰基、S-低级烷基、SO₂-低级烷基、环烷基、杂环烷基、苯氧基、苄氧基、苯基、NH-苯基或杂芳基，其中的苯基和杂芳基是未取代的或被一个或多个选自低级烷基或卤素的取代基取代；R’/R”，彼此独立地是氢或低级烷基；R¹是氢或低级烷基；Het是杂芳基，其未被取代或被一个或多个选自R³的取代基所取代；R³是羟基、卤素、＝O、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、苯基、被卤素取代的低级烷氧基、硝基、氰基、SO₂-低级烷基、环烷基或杂环烷基；n是1或2。已发现式(I)的化合物是食欲肽受体拮抗剂，相关化合物可用于治疗睡眠呼吸暂停、发作性睡病、失眠、深眠状态、时差综合征、昼夜节律障碍或与神经学疾病有关的睡眠障碍。

主权项

1.式I化合物或其适于药用的酸加成盐、光学纯对映体、外消旋体或非对映体混合物其中Ar是未取代的或被一个或多个取代基R²取代的苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、唑基、异唑基、吡唑基或噻唑基；R²是羟基、卤素、C_1-4烷基、被卤素取代的C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、被卤素取代的C_1-4烷氧基、C(O)-C_1-4烷基、硝基、NR’R”、氰基、S-C_1-4烷基、SO₂-C_1-4烷基、C_3-6环烷基、吡咯烷基、苯氧基、苄氧基、苯基、NH-苯基或选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡啶基、[1，2，4]三唑基、[1，2，4]二唑基和苯并咪唑基的杂芳基，其中的苯基和杂芳基是未取代的或被一个或多个选自C_1-4烷基或卤素的取代基取代；R’/R”彼此独立地是氢或C_1-4烷基；R¹是氢或C_1-4烷基；Het是苯并唑基、喹喔啉基、喹唑啉基、喹啉基、苯并噻唑基、嘧啶基或哒嗪基，其未被取代或被一个或多个选自R³的取代基所取代；R³是羟基、卤素、=O、C_1-4烷基、被卤素取代的C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、苯基、被卤素取代的C_1-4烷氧基、硝基、氰基、SO₂-C_1-4烷基或C_3-6环烷基；n是1或2。