2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈的琥珀酸盐的多晶型物及其使用方法

摘要

组合物，其包括下式的2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈琥珀酸盐(本文中称为化合物I)：其中化合物I以一种或多种多晶型形式存在。还提供了用于制备化合物I的多晶型物的新的方法，所述组合物的药剂盒和制造品，以及使用所述组合物治疗各种疾病的方法。

主权项

1.制备一种包含下式化合物I的组合物的方法，其中，一部分化合物I作为多晶型A型存在，该A型的特征在于包括如下衍射峰的X射线粉末衍射图案，CuKα，11.31，11.91，12.86，14.54，15.81，16.83，17.59，18.11，19.26，19.52，20.32，21.04，21.80，22.32，23.42，23.83，24.78，25.28，25.84，26.14，26.63，27.62，27.84，28.14，29.39，29.87，30.27，31.60，31.88，32.44，33.86，34.51，35.87，36.36，37.31，38.64，和39.49°2θ；该方法包括使化合物I从选自以下的溶剂系统结晶：(i)丙酮，(ii)乙腈，(iii)二氯甲烷，(iv)1，4-二氧杂环己烷，(v)二甲基甲酰胺，(vii)乙酸乙酯，(viii)乙醚，(ix)己烷，(xii)四氢呋喃，(xiii)甲苯，以及(xiv)三氟乙醇。