发明名称 一种伊潘立酮的制备方法
摘要 本发明涉及式I化合物1-[4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙基酮的制备方法,及其可作为抗精神病和/或镇痛药物的用途。<img file="D2009100791327A00011.GIF" wi="810" he="594" />
申请公布号 CN101824030B 申请公布日期 2014.06.18
申请号 CN200910079132.7 申请日期 2009.03.04
申请人 北京德众万全药物技术开发有限公司 发明人 高晓婷;郭夏;张志强
分类号 C07D413/04(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 主分类号 C07D413/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种制备式I化合物1-[4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙基酮的方法,其特征为:<img file="FSB0000123312270000011.GIF" wi="876" he="582" />a)在由一种或几种惰性溶剂中,碱性试剂存在下,将4-羟基-3-甲氧基苯乙酮与式II化合物在一定温度下反应生成1-[4-(3-羟基丙氧基)-3-甲氧苯基]乙基酮;b)分离得到基本纯的式III化合物;c)在由一种或几种惰性溶剂中,在碱金属碳酸盐存在下,式III化合物与6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑盐酸盐在一定温度和活化剂对甲苯磺酰氯下反应生成式I目标化合物;<img file="FSB0000123312270000012.GIF" wi="1660" he="846" />其中R为-OH,X为Cl、Br、I。
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