一种恩替卡韦衍生物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种恩替卡韦衍生物及其制备方法，该恩替卡韦衍生物的化学名称是：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羟基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-3-甲基羟基-L-缬氨酸酯，简称缬恩替卡韦；制备方法是将0.5-5当量的(S)-2-(叔丁氧基羰基-氨基)-3-甲基丁酸、0.5-5当量的二环己基碳化二亚胺、0.01-0.5当量的4-二甲氨基吡啶在二甲基甲酰胺中与0.5-5当量的恩替卡韦反应0.5-240小时，反应后通过硅胶柱层析分离纯化，然后脱保护得到目标产物。该方法制备的缬恩替卡韦具有水溶性好、靶向性好可实现高肝脏分布、对其他器官低毒性的优点，是恩替卡韦的稳定前药。

主权项

1.一种恩替卡韦衍生物，其特征是：该恩替卡韦衍生物的化学名称是：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羟基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-3-甲基羟基-L-缬氨酸酯，简称缬恩替卡韦，其化合物结构式为：。