二氨基杂环甲酰胺化合物

摘要

本发明提供下式(I)表示的化合物或其盐，并且本发明还提供含有该化合物的EML4-ALK融合蛋白激酶抑制剂，以及该化合物用于癌症治疗的用途。(式中的符号表示下面的意思。-X-：式(II)或式(III)的基团，A：-H、卤素、低级烷基、环烷基或低级链烯基；R¹：取代苯基、(取代)杂环或(取代)双环式稠合环；R²：(取代)环烷基、(取代)非芳香族杂环或(取代)苯基、(取代)吡啶基或(取代)低级烷基；R³：-H或低级烷基，或者R²和R³可以成为一体而形成环氨基)。

主权项

1.一种化合物或其盐，其中所述化合物为：6-乙基-5-[(反式-4-羟基环己基)氨基]-3-{[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}吡嗪-2-甲酰胺、6-乙基-5-[(反式-4-羟基环己基)氨基]-3-({4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)吡嗪-2-甲酰胺、5-[(反式-4-羟基环己基)氨基]-6-异丙基-3-{[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}吡嗪-2-甲酰胺、6-乙基-5-[(反式-4-羟基环己基)氨基]-3-({4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]-3-(三氟甲基)苯基}氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-乙基-5-[(反式-4-羟基环己基)氨基]-3-({3-甲基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)吡嗪-2-甲酰胺、5-[(反式-4-羟基环己基)氨基]-6-异丙基-3-({4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]-3-(三氟甲基)苯基}氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-乙基-5-[(顺式-4-羟基-4-甲基环己基)氨基]-3-({3-甲基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-乙基-5-[(反式-4-羟基环己基)氨基]-3-{[4-(4-异丙基哌嗪-1-基)-3-甲基苯基]氨基}吡嗪-2-甲酰胺、6-乙基-5-[(反式-4-羟基-4-甲基环己基)氨基]-3-({3-甲基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-乙基-3-({3-甲基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-氯-5-[(反式-4-羟基环己基)氨基]-3-({3-甲基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-乙基-3-({4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-异丙基-3-({4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-乙基-3-{[3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-异丙基-3-{[3-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-异丙基-3-{[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺、或6-乙基-3-({3-甲基-4-[4-(1-甲基哌啶-4-基)哌嗪-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺。