发明名称 γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
摘要 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用,属于生化技术领域。本发明γ-羟基炔酸酯衍生物其结构为:<img file="2011101844456100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="112" he="88" />通过经典的MTT肿瘤细胞药物筛选实验、AnnexinV/PI双染测定细胞凋亡实验、细胞周期检测实验、体内抗肿瘤实验证明,该类γ-羟基炔酸酯衍生物对乳腺癌、膀胱癌、肝癌具有增殖抑制作用,因此,作为活性物质用于制备抗肿瘤药物中。
申请公布号 CN102304047B 申请公布日期 2014.06.18
申请号 CN201110184445.6 申请日期 2011.07.04
申请人 兰州大学 发明人 王锐;林利;宋虹瑾
分类号 C07C69/732(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C205/56(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07C69/732(2006.01)I
代理机构 甘肃省知识产权事务中心 62100 代理人 张英荷
主权项 1.γ-羟基炔酸酯衍生物作为活性物质在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于:γ-羟基炔酸酯衍生物的结构式如下: <img file="2011101844456100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="176" he="108" />R<sub>1</sub> 为C1~6烷氧基,二-N,N-C1~6-烷基氨基;R<sub>2</sub>为苯基,取代的苯基,萘基, C1~20饱和脂肪基,C2~20-链烯基,C2~20-链炔基;X 为氧原子;所述取代的苯基的结构式如下:<img file="495419DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="139" he="117" />其中R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub> 为彼此独立的为氢原子,卤素,氰基,硝基,C1~6-烷基,至少一个卤原子取代的C1~6-烷基, C1~6-烷氧基,至少一个卤原子取代的C1~6-烷氧基。
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