| 发明名称 | 基于胺基修饰环糊精的青蒿素前药及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种以胺基修饰环糊精为载体的青蒿素前药，该青蒿素前药是将青蒿素衍生物上的羧基与胺基修饰环糊精上的至少一个胺基以酰胺键连接而成，具有较好的水溶性与较高的靶向生物利用度。本发明的另一方面涉及上述青蒿素前药的制备方法，该方法将胺基修饰环糊精与青蒿素衍生物在缩合剂的作用下发生酰胺化反应而得，具有较高的产率，且操作简单、原料易得、反应条件温和，可用于青蒿素前药的大量制备。 | ||
| 申请公布号 | CN103864962A | 申请公布日期 | 2014.06.18 |
| 申请号 | CN201210544032.9 | 申请日期 | 2012.12.14 |
| 申请人 | 昆明制药集团股份有限公司 | 发明人 | 杨波;陈云建;杨兆祥;朱泽;肖丹;赵榆林;廖霞俐 |
| 分类号 | C08B37/16(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C08B37/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 冯琼 |
| 主权项 | 1.一种基于胺基修饰环糊精载体的青蒿素前药，其特征在于，式I所示胺基修饰环糊精的R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>或R<sub>3</sub>取代基中的至少一个取代基通过胺基，与式II所示青蒿素衍生物的羧基以酰胺键相连；<img file="FDA00002591663500011.GIF" wi="807" he="1309" />式I化合物中，m为0至7之间的任意一个整数，n为1至8之间的任意一个整数，且m+n=6、7或8；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>为-ROH或-RNH<sub>2</sub>，且R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>中至少有一个为-RNH<sub>2</sub>；R是(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>NH(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>、CO(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>或O(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>，x为0至10之间的任意整数；式II化合物中，R<sub>4</sub>为(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>、CO(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>、<img file="FDA00002591663500012.GIF" wi="452" he="158" /><img file="FDA00002591663500013.GIF" wi="436" he="148" />其中y为大于等于0且小于10的整数，CO为羰基。 | ||
| 地址 | 650106 云南省昆明市高新技术产业开发区科医路166号 | ||