一种具有混合轴向配体的Pt（IV）类抗癌药物及制备方法

摘要

本发明公开一种具有混合轴向配体的Pt(IV)类抗癌药物及制备方法；所述的具有混合轴向配体的Pt(IV)类药物，具有八面体配位结构，即由两对平面配体和一对混合轴向配体与Pt⁴⁺键合构成，所述的轴向配体一个为与Pt⁴⁺键合作用相对较强的配体，另一个为与Pt⁴⁺键合作用相对较弱的配体。采用这种强弱搭配的设计，使其与现有Pt(IV)药物赛特铂相比，相对较容易被还原为Pt(II)物种，具有相对较高的药理活性。本发明实施例证明其与赛特铂相比，在抗坏血酸、还原型谷胱甘肽以及DNA模式物种5’-dGMP共存的避光反应体系中，更容易生成Pt与鸟嘌呤N7位键合的产物，对于实现高效低毒的抗癌目标具有广泛的应用前景。

主权项

一种具有混合轴向配体的Pt(IV)类药物，由两对平面配体和一对混合轴向配体与Pt⁴⁺键合构成，其特征在于，所述的一对混合轴向配体分别为配体Ⅰ和配体Ⅱ，且与Pt⁴⁺的键合强度顺序为：氨＞配体Ⅰ＞配体Ⅱ。