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Un proceso mejorado para preparar ácido (2R,3aR,10Z,11aS,12aR,14aR)-ciclopenta[c]ciclopropa[g][1,6]diazaciclotetradecin-12a(1H)-carboxílico, 2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-tetradecahidro-2-[[7-metoxi-8-metil-2-[4-(1-metiletil)-2-tiazolil]-4-quinolinil]oxi]-5-metil-4,14-dioxo-, etil éster. Este compuesto es un compuesto intermedio en la ruta de síntesis general del compuesto macrocíclico TMC 435. TMC 435 es un inhibidor de la proteasa NS3/4A que juega un papel muy importante en la replicación del virus de la hepatitis C. Reivindicación 1: Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (1), en donde R¹ es alquilo C₁₋₆, que se caracteriza por los pasos de a) acilar un compuesto de dieno de fórmula (2), en donde R¹ es alquilo C₁₋₆ con un compuesto de acilo halogenado (R²-CO)₂O o R²-COCI, en donde R² es poli haloalquilo C₁₋₄, seguido por una reacción de metátesis con cierre de anillo del producto de reacción acilado con un catalizador adecuado en un solvente inerte a reacción para producir un compuesto de la formula (3); y b) eliminar el grupo acilo halogenado del compuesto de fórmula (3) para obtener así el compuesto de la fórmula (1) en donde R¹ es alquilo C₁₋₆. |
