卡非佐米的制备方法

摘要

本发明提供了一种卡非佐米的制备方法，包括：以式（I）所示的N-Boc-L-高苯丙氨酸与式（III）所示的L-亮氨酸酯及盐发生缩合反应，再经脱氨基保护，生成式（V）所示化合物；式（V）所示化合物和式（VI）所示的吗啉-4-基-乙酸发生缩合反应，再经脱羧基保护，生成式（IX）所示化合物；式（IX）所示化合物和式（VIII）所示化合物发生缩合反应，直接生成卡非佐米。本发明采用汇聚合成法，仅涉及氨基酸间的缩合以及脱保护，反应步骤少、反应条件温和且可控，提高了卡非佐米的收率，适于工业化生产。实验结果表明，本发明提供的方法卡非佐米的收率可达19.3%～30.8%。

主权项

1.一种卡非佐米的制备方法，包括以下步骤：步骤1、在缩合剂和有机碱作用下，式（II）所示化合物和式（III）所示化合物发生缩合反应，得到式（IV）所示化合物，再经脱氨基保护，生成式（V）所示化合物；其中，R₁为羧基保护基；步骤2、在缩合剂和有机碱的作用下，式（V）所示化合物和式（VI）所示化合物发生缩合反应，得到式（VII）所示化合物，再经脱羧基保护，生成式（IX）所示化合物；步骤3、式（IX）所示化合物和式（VIII）所示化合物发生缩合反应，生成卡非佐米；