| 发明名称 | 用于降低脂类水平的化合物、组合物和方法 | ||
| 摘要 | 本发明的技术涉及式(V)和(VI)的化合物和制造及使用此类化合物的方法。使用方法包括预防和治疗高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、肝脂肪变性和代谢综合征。本文公开的化合物还能降低总胆固醇、LDL-胆固醇和甘油三酯，并且增加肝LDL受体表达、抑制PCSK9表达以及活化AMP活化的蛋白激酶。<img file="DPA00001390017400011.GIF" wi="873" he="1843" /> | ||
| 申请公布号 | CN102256973B | 申请公布日期 | 2014.06.11 |
| 申请号 | CN200980151491.7 | 申请日期 | 2009.12.22 |
| 申请人 | 西威埃医药技术（上海）有限公司 | 发明人 | 刘海燕;李高平;王军波;刘敬文 |
| 分类号 | C07D455/03(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D455/03(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人 | 肖善强 |
| 主权项 | 1.式V的化合物， <img file="FDA0000458343980000011.GIF" wi="798" he="877" />其立体异构体、其互变异构体及其可药用盐；其中 R<sub>1</sub>选自-H、-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-6</sub>COOR'、-NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-C(O)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>或者任选被羟基取代的C<sub>1-6</sub>烷基； R<sub>2</sub>选自OR'、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>-CO<sub>2</sub>R'或者未经取代的C<sub>1-6</sub>烷基；或者，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起是1,2-二氧亚乙基； R<sub>3</sub>和R<sub>3</sub>'都是-H； R<sub>4</sub>是-OSO<sub>2</sub>R"或-OC(O)R"； R<sub>5</sub>是未经取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基； R<sub>6</sub>是-H； R<sub>7</sub>选自-H或卤； R<sub>8</sub>是-H或未经取代的C<sub>1-4</sub>烷基； R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>独立地是H或者任选被羟基取代的C<sub>1-6</sub>烷基； 每个R'独立地是氢、任选被羟基取代的C<sub>1-6</sub>烷基或者未经取代的苄基；并且 每个R"都是苯基，任选被一个或两个卤取代。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东张江高科技园区哈雷路989弄6号楼 | ||