发明名称 芦丁酯类化合物及其在药物中的应用
摘要 本发明涉及一种芦丁酯类化合物,其结构如式(I)所示:<img file="DDA0000454620020000011.GIF" wi="789" he="419" />或其对映体、药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物。本发明所述化合物可作为有效成分与药学上可接受的载体一起制备药物组合物,可用于治疗各种血栓类心血管疾病。
申请公布号 CN102250171B 申请公布日期 2014.06.11
申请号 CN201110134011.5 申请日期 2011.05.23
申请人 广东东阳光药业有限公司 发明人 张健存;张英俊;王晓军;章维红;谢洪明;汪东峨
分类号 C07H17/07(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07H17/07(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 王加岭;张庆敏
主权项 1.一种芦丁酯类化合物,其结构如式(I)所示:<img file="FDA0000468473130000011.GIF" wi="805" he="440" />或药学上可接受的盐;其中,A选自:<img file="FDA0000468473130000012.GIF" wi="659" he="579" />R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地选自-H、<img file="FDA0000468473130000013.GIF" wi="724" he="182" /><img file="FDA0000468473130000014.GIF" wi="401" he="197" />或-CO-V;或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起形成<img file="FDA0000468473130000015.GIF" wi="530" he="215" />R<sup>11</sup>选自H、<img file="FDA0000468473130000016.GIF" wi="703" he="205" />R<sup>4</sup>选自H或R<sup>12</sup>(C=O)-;R<sup>12</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基;且R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>不同时为H;所述V为取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;其取代基选自-(C=O)N-R<sup>21</sup>R<sup>22</sup>、-N(C=O)X-R<sup>21</sup>、-COOM、<img file="FDA0000468473130000017.GIF" wi="1065" he="182" /><img file="FDA0000468473130000021.GIF" wi="1016" he="198" />-N<sup>+</sup>R<sup>23</sup>R<sup>24</sup>R<sup>25</sup>R<sup>26</sup>、-NH<sub>3</sub><sup>+</sup>Cl<sup>-</sup>的一种或多种;所述X为O、NH或S;M选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苯基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、Li<sup>+</sup>、K<sup>+</sup>、Na<sup>+</sup>或N<sup>+</sup>R<sup>23</sup>R<sup>24</sup>R<sup>25</sup>R<sup>26</sup>;M<sup>1</sup>为Ca<sup>2+</sup>、Zn<sup>2+</sup>或Mg<sup>2+</sup>;R<sup>21</sup>和R<sup>22</sup>可以相同或不同,选自H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>23</sup>、R<sup>24</sup>、R<sup>25</sup>、R<sup>26</sup>可以相同或不同,选自H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;当R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>11</sup>同时为H时,R<sup>1</sup>不为<img file="FDA0000468473130000022.GIF" wi="240" he="190" />且R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>11</sup>不同时为<img file="FDA0000468473130000023.GIF" wi="217" he="183" />
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