主权项 |
1.式(I)化合物:<img file="FDA0000421734740000011.GIF" wi="1186" he="762" />其中R<sub>1</sub>选自:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-NSO<sub>2</sub>Me、-NSO<sub>2</sub>Ph、芳基烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、-NC(O)R<sub>a</sub>、1-甲基-1H-吡唑-4-基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、卤素、酰胺、氨基、取代的氨基和-C(O)OR<sub>a</sub>;R<sub>2</sub>为氢或COOH;各R<sub>3</sub>独立地选自:芳基、杂芳基、氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>R<sub>a</sub>、-NC(O)R<sub>a</sub>、-CH<sub>2</sub>C(O)OR<sub>a</sub>、-C(O)OR<sub>a</sub>、-C(O)R<sub>a</sub>、-C(O)NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、取代的氨基、氨基、脲、酰胺、磺酰胺、芳烷基和杂芳烷基;各R<sub>a</sub>独立地为氢、苯基、苯基甲基、3,5-二甲基异<img file="FDA0000421734740000012.GIF" wi="64" he="77" />唑-4-基、1,2-二甲基-1H-咪唑-4-基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基氨基或-NHPh;R<sub>b</sub>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,或当连接至相同原子时R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>一起形成5-或6-元杂环烷基环;R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、酰基、-C(O)CF<sub>3</sub>或氢;W为-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>或-CH(R<sub>c</sub>)(CH<sub>2</sub>)<sub>0-3</sub>,其中R<sub>c</sub>为CN或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;Y为N或C;X为N或C;Z为O或(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>,其中q为0-2,当q为0时,Z表示键;m为0-3,n为0-3;条件是当Z为O时,Y为N且X为C;而且,条件是当X为C时,至少一个连接至X的R<sub>3</sub>基团不为氢;或其药学上可接受的盐。 |