一种盐酸头孢卡品酯的合成方法

摘要

本发明盐酸头孢卡品酯的合成方法，步骤为：以7-氨基头孢烷酸（7-ACA）为原料，经“一锅法”3-位酯水解及7-位氨基保护，“一锅法”3-位酰胺化及7-位脱保护两步反应得到头孢卡品酯重要中间体，然后与头孢卡品酯侧链酸氨缩合，最后4-位酸经酯化并与酸成盐得到成品盐酸头孢卡品酯。本发明充分利用原子经济性原则缩短了反应路线，提高了反应的总收率，利于合成盐酸头孢卡品酯的工艺改良和优化。

主权项

一种盐酸头孢卡品酯的合成方法，包括如下步骤：第一步，“一锅法”以7‑氨基头孢烷酸为原料直接碱性水解得到7‑氨基‑3‑羟甲基头孢烷酸盐，不经处理的条件下将7‑位氨基保护；第二步，上一步产物7‑氨基‑3‑羟甲基头孢烷酸盐与氯磺酰异氰酸酯反应得到3‑位酰胺化的产物，粗产物直接脱去头孢母核7‑位氨基的保护基；第三步，第二步产物与头孢卡品酯侧链酸的衍生物缩合，得到4‑位是酸的头孢卡品酯前体；第四步，将上步产物经酯化、酸化得到成品盐酸头孢卡品酯。