| 发明名称 | 用于合成18F-标记的生物分子的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供适于自动化的用于合成<sup>18</sup>F-标记的生物分子的方法。本发明还提供使本发明的方法自动化的盒。本发明的方法提供相对于先有技术方法的多个优势。与已知方法相比，需要的纯化步骤少一个。此外，在一个优选的实施方案中，需要的试剂少一种，因为一种特定试剂用于两个不同的步骤。因此简化化学过程，降低商品成本并使GMP临床生产所需要的验证负担和试剂记录减至最少。 | ||
| 申请公布号 | CN103857644A | 申请公布日期 | 2014.06.11 |
| 申请号 | CN201280050035.5 | 申请日期 | 2012.10.15 |
| 申请人 | 通用电气健康护理有限公司 | 发明人 | R.J.D.奈恩;R.巴拉;I.卡恩;J.布朗;A.威尔逊;A.布莱克 |
| 分类号 | C07B59/00(2006.01)I;C07C67/10(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I;C07C227/16(2006.01)I;C07C229/36(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C271/18(2006.01)I;C07C271/34(2006.01)I;C07C319/14(2006.01)I;C07C323/03(2006.01)I;C07C323/44(2006.01)I;C07C323/58(2006.01)I | 主分类号 | C07B59/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 林毅斌;林森 |
| 主权项 | 1.一种制备式I化合物或其溶剂合物的盐的方法：<img file="2012800500355100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="137" he="43" />[I]其中：R<sup>1</sup>-A-为式R<sup>1</sup>-A-H的生物靶向分子(BTM)的脱质子化基团，其中A选自S、O或NR<sup>2</sup>，其中R<sup>2</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>5-12</sub>芳基；和，n为1-6的整数；其中所述方法包括：(i) 在合适的溶剂中使式II的化合物与合适的[<sup>18</sup>F]氟化物源反应，得到包含所述式II化合物和式III化合物的第一粗制反应产物：<img file="398571DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="123" he="39" />[II]其中：LG<sup>1</sup>和LG<sup>2</sup>相同或不同，且各自代表离去基团LG；和，m为1-4间的整数；<img file="DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="119" he="36" />[III]其中LG<sup>12</sup>为离去基团LG，p为如对式II的m所定义；(ii) 使式IV化合物或其保护形式脱质子化：<img file="112449DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="98" he="43" />[IV]其中-A<sup>2</sup>-R<sup>11</sup>为如对式I的-A<sup>1</sup>-R<sup>1</sup>所定义；(iii) 在烷醇溶剂中，使步骤(i)中获得的所述第一粗制反应产物与步骤(ii)中获得的所述脱质子化化合物反应，得到包含所述式I化合物或其保护形式的第二粗制反应产物；和，(iv) 脱去任何保护基。 | ||
| 地址 | 英国白金汉郡 | ||