| 发明名称 | 二肽基肽酶抑制剂的碘代制法、氯代、碘代中间体及制法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种二肽基肽酶抑制剂的碘代制法、氯代、碘代中间体及制法。本发明通过在有机溶剂中使中间体氯代化合物经过碘代反应，然后通过碘代化合物制备得到式I表示的化合物及其盐作为二肽基肽酶抑制剂，其中，R1为芳基、杂芳基和烷基，或者被取代基碳原子数为C1-C8的烷基或烷氧基取代的芳基、杂芳基和烷基，X为碳原子数为C1-C8的亚烷基。本发明的方法与以往通过溴代化合物得到式I表示的化合物方法相比，大幅提高了产率，而且不需进行柱层析纯化，从而有利于工业化合成。<img file="DDA00002516301100011.GIF" wi="1211" he="451" /> | ||
| 申请公布号 | CN103848817A | 申请公布日期 | 2014.06.11 |
| 申请号 | CN201210508645.7 | 申请日期 | 2012.12.03 |
| 申请人 | 成都地奥制药集团有限公司 | 发明人 | 钟朝斌;王学超;杜勇华;张斌;朱学军;肖桂平;李伯刚;姬建新 |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D233/32(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市浩天知识产权代理事务所 11276 | 代理人 | 雒纯丹 |
| 主权项 | 1.一种式I表示的化合物的制备方法，其中，R<sub>1</sub>为芳基、杂芳基和烷基，或者被取代基碳原子数为C1-C8的烷基或烷氧基取代的芳基、杂芳基和烷基，X为碳原子数为C1-C8的亚烷基；<img file="FDA00002516300900011.GIF" wi="1210" he="452" />其中，该方法包括如下工序：1）在有机溶剂中，使式II表示的氯代化合物发生碘代反应得到式III表示的碘代化合物，<img file="FDA00002516300900012.GIF" wi="791" he="842" />2）用式3表示的二肽衍生物的盐与式III表示的碘代化合物于有机溶剂中，进行缩合反应，<img file="FDA00002516300900021.GIF" wi="347" he="320" />得到式I表示的化合物。 | ||
| 地址 | 610041 四川省成都市高新区创业路26号 | ||