发明名称 一种2,5-二取代噻吩化合物的合成方法
摘要 本发明涉及一种2,5-二取代噻吩化合物I的制备方法及其用于制备化合物V的用途。所述方法是用化合物II和化合物III在硫试剂存在下通过一锅法合成化合物I。相对于现有技术,本发明具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率高、适合工业化生产等优点。<img file="D2009102478924A00011.GIF" wi="1726" he="293" />
申请公布号 CN102115468B 申请公布日期 2014.06.11
申请号 CN200910247892.4 申请日期 2009.12.31
申请人 上海特化医药科技有限公司;山东特珐曼医药原料有限公司 发明人 柳永建;吴明军;肖新强;唐桂军;黄英豪;张容霞;李海泓
分类号 C07D333/22(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D333/12(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I 主分类号 C07D333/22(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;刘晔
主权项 1.一种制备2,5-二取代噻吩化合物的方法,该方法由以下反应方案(1)所示:<img file="FDA0000449964610000011.GIF" wi="1806" he="338" />其中,化合物II和化合物III在硫试剂存在下反应生成化合物I,所述硫试剂选自Na<sub>2</sub>S、Na<sub>2</sub>S·9H<sub>2</sub>O、Li<sub>2</sub>S、K<sub>2</sub>S、Al<sub>2</sub>S<sub>3</sub>、P<sub>4</sub>S<sub>10</sub>、Lawesson试剂、Davy试剂和japanese试剂中;X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>相同或不同地选自氯、溴和碘中;环A和环B各自独立地为苯基或萘基;R<sub>1</sub>为氢或1至3个各自独立地选自卤原子、硝基、氨基、保护的氨基、氰基、羟基、巯基、羧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷酰基氨基、氨基甲酰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基磺酰基、D-吡喃葡萄糖基、羟基被保护的D-吡喃葡萄糖基、甲基-D-吡喃葡萄糖基和羟基被保护的甲基-D-吡喃葡萄糖基中的取代基;R<sub>2</sub>为氢或1至3个各自独立地选自卤原子、硝基、氨基、氰基、羟基、巯基、羧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷酰基氨基、氨基甲酰基、C1-C4烷氧基羰基和C1-C4烷基磺酰基中的取代基。
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