用于抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1的化合物及包含该化合物的药物组合物

摘要

本发明公开一种用于抑制人11-β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)的新型化合物或其药学上可接受的盐，以及包含所述化合物的药物组合物。该公开的用于抑制人11-β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)的化合物和包含该化合物的药物组合物具有优异的活性和溶解度，且在配制和转移中更有效。

主权项

1.一种下述式I的化合物或其对映异构体、非对映异构体、几何异构体、溶剂化物或药学上可接受的盐：其中，在上述式I中，A_1-4各自独立地选自H、-CHR′R″、-OR′、-COOR′和-CONR′R″；R′和R″各自独立地为H、直链或支链任意取代的C_1-5的烷基、或C_3-10的环烷基；R₁和R₅各自独立地为H、或直链或支链任意取代的C_1-5的烷基；R₂选自任意取代的C_5-10的芳基、任意取代的C_5-10的杂芳基、任意取代的C_3-10的环烷基、任意取代的C_3-12的杂环烷基及其组合；R₃和R₄各自独立地为H、或直链或支链任意取代的C_1-5的烷基，其中R₃和R₄能够彼此连接形成任意取代的C_3-10的环烷基；n表示0至2的整数，其中如果n是1或2，构成碳能够被直链或支链C_1-5的烷基取代；其中，C_5-10的杂芳基和C_3-12的杂环烷基各自表示构成环的碳被至少一个选自N、O和S的原子取代的基团；取代的C_1-5的烷基、取代的C_5-10的芳基、取代的C_5-10的杂芳基、取代的C_3-10的环烷基和取代的C_3-12的杂环烷基各自独立地表示被以下至少一个取代基取代的基团：-OR′、-SR′、-NO₂、-CN、磺酰基、叠氮化物、卤素、C_1-5的烷基、被至少一个-OH或卤素原子取代的C_1-5的烷基、C_3-10的环烷基、C_5-10的芳基、C_5-10的杂芳基、-COR′、-COOR′、-CONR′R″和-NR′R″；其中，R′和R″与前述所定义的相同。