作为抗-HIV药剂的芳基萘类木脂素

摘要

本文提供在治疗艾滋病和HIV感染方面有效的糖苷芳基萘类木脂素化合物，例如从植物小驳骨(Justicia gendarussa Burm.f.)(爵床科(Acanthaceae))分离的爵谱卡明A(justiprocumin A)。

主权项

1.一种具有结构式(I)或(II)的化合物或其药物上可接受的盐或前药：其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀各自独立地为氢、卤素或包含1到30个选自碳、氮、氧和硫的多价原子的部分；或R₂和R₃、R₃和R₄、R₄和R₅、R₆和R₇、R₇和R₈、R₈和R₉或R₉和R₁₀可与其所连接的碳原子一起形成环状基团，所述环状基团任选地经卤素或包含1到30个选自碳、氮、氧和硫的多价原子的部分取代；或R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀中的至少一个或所述环状基团包含糖苷基；R₁₁和R₁₂可一起形成氧代基；或者当R₁₁和R₁₂中的一个为氢或卤素时，R₁₁和R₁₂中的另一个选自R₁₅、-OR₁₅、-C(O)R₁₅和-C(O)OR₁₅；R₁₃和R₁₄可一起形成氧代基；或者当R₁₃和R₁₄中的一个为氢或卤素时，R₁₃和R₁₄中的另一个选自R₁₅、-OR₁₅、-C(O)R₁₅和-C(O)OR₁₅；R₁₅独立地选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、任选地经1个、2个、3个、4个或5个R₁₆取代的烃基、任选地经1个、2个、3个、4个或5个R₁₆取代的-(CH₂)_k-杂环基、-OR₁₇、-C(O)R₁₈、-C(O)N(R₁₇)R₁₈、-C(O)OR₁₇、-OC(O)R₁₇、-S(O)₂R₁₇、-S(O)₂N(R₁₇)R₁₈、-N(R₁₇)R₁₈、-N(R₁₇)N(R₁₇)R₁₈、-N(R₁₇)C(O)R₁₈和-N(R₁₇)S(O)₂R₁₈；R₁₆独立地选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氧代基、=NR₁₇、-OR₁₇、-C(O)R₁₈、-C(O)N(R₁₇)R₁₈、-C(O)OR₁₇、-OC(O)R₁₇、-S(O)₂R₁₇、-S(O)₂N(R₁₇)R₁₈、-N(R₁₇)R₁₈、-N(R₁₇)N(R₁₇)R₁₈、-N(R₁₇)C(O)R₁₈和-N(R₁₇)S(O)₂R₁₈；R₁₇和R₁₈各自独立地为氢或选自烃基和-(CH₂)_k-杂环基，所述烃基和-(CH₂)_k-杂环基中的任一个任选地经1个、2个、3个、4个或5个独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基取代；其中k是1到6的整数(例如1、2或3)，X为氮、氧或硫；R为氢或选自烃基和-(CH₂)_k-杂环基，所述烃基和-(CH₂)_k-杂环基中的任一个任选地经1个、2个、3个、4个或5个独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基取代；其中k是1到6的整数(例如1、2或3)；当R₁、R₂、R₅、R₆、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂各自独立地为氢、X为氧且R₁₃和R₁₄一起形成氧代基时，R₃、R₄、R₇和R₈都不应为OCH₃；当R₁、R₂、R₅、R₆、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂各自独立地为氢、X为氧且R₁₃和R₁₄一起形成氧代基时，R₃、R₄、R₇和R₈都不应为OH；当R₁、R₂、R₅、R₆、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂各自独立地为氢、X为氧且R₁₃和R₁₄一起形成氧代基时，R₃和R₄或R₇和R₈与其所连接的碳原子一起不应形成[1，3]间二氧杂环戊烯并基，当R₁、R₂、R₅、R₆、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃和R₁₄各自独立地为氢、且R₃、R₄、R₇和R₈各自独立地为OCH₃时，R不应为CH₃、CH₂CH₂CH₃、CH(CH₃)CH₃或CH₂CH₂CH₂CH₃。