作为激酶抑制剂用于治疗癌症的噻吩并[3,2-c]吡啶衍生物

摘要

公开了抑制蛋白激酶（诸如Aurora-激酶和VEGFR和PDGFR家族的激酶）的、由于低CYP3A4抑制而具有提高的安全分布的化合物，含所述化合物的组合物，以及使用所述化合物治疗疾病的方法。

主权项

选自下列的化合物：N‑(4‑{4‑氨基‑7‑[1‑(2‑羟乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]噻吩并[3,2‑c]吡啶‑3‑基}苯基)‑N'‑(3‑氟苯基)脲；N‑(4‑{4‑氨基‑7‑[1‑(2‑羟乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]噻吩并[3,2‑c]吡啶‑3‑基}苯基)‑N'‑[4‑(二氟甲氧基)苯基]脲；N‑[4‑(4‑氨基‑7‑{1‑[(2S)‑2‑羟丙基]‑1H‑吡唑‑4‑基}噻吩并[3,2‑c]吡啶‑3‑基)苯基]‑N'‑(3‑甲基苯基)脲；N‑(4‑{4‑氨基‑7‑[1‑(2‑羟基‑2‑甲基丙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]噻吩并[3,2‑c]吡啶‑3‑基}苯基)‑N'‑(4‑甲氧苯基)脲；或N‑[4‑(4‑氨基‑7‑{1‑[(2S)‑2,3‑二羟丙基]‑1H‑吡唑‑4‑基}噻吩并[3,2‑c]吡啶‑3‑基)苯基]‑N'‑(4‑甲氧苯基)脲。