发明名称 一种吲哚基1,2-乙二酮衍生物的合成方法
摘要 本发明公开了如下述式(I)所示的一种吲哚基1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征在于,以R<sup>1</sup>-取代吲哚(Ⅱ)与R<sup>2</sup>-取代苯甲酰甲醛水合物(Ⅲ)为原料,采用铜催化剂,在有机溶剂中,于60~120℃条件下,经6-10小时,进行酰基化反应,即得。本发明采用了较廉价和稳定的铜催化剂,反应体系不需要加入其它氧化剂或添加剂,直接进行酰基化反应,反应条件较为温和,时间短,选择性好,收率高,成本低。<img file="DDA0000486467850000011.GIF" wi="1706" he="363" />
申请公布号 CN103848774A 申请公布日期 2014.06.11
申请号 CN201410131386.X 申请日期 2014.04.03
申请人 辽宁科技大学 发明人 张志强;王苹;余江龙;阎京波;卢公昊;迟海军;王月;董岩;贾宏敏;杨乐嘉
分类号 C07D209/12(2006.01)I 主分类号 C07D209/12(2006.01)I
代理机构 鞍山贝尔专利代理有限公司 21223 代理人 乔丽艳
主权项 1.如下述式(I)所示的一种吲哚基1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征在于,以R<sup>1</sup>-取代吲哚(Ⅱ)与R<sup>2</sup>-取代苯甲酰甲醛水合物(Ⅲ)为原料,采用铜催化剂,在有机溶剂中,于60~120℃条件下,经6-10小时,进行酰基化反应,即得,<img file="FDA0000486467830000011.GIF" wi="1721" he="377" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>或R<sup>3</sup>各自独立地表示氢、甲氧基、甲基、乙基、羟基、氰基、卤素或硝基,卤素是指氟、氯、溴或碘,铜催化剂为一水合醋酸铜、氧化铜、碱式碳酸铜、碘化亚铜或氧化亚铜,有机溶剂为单一或混合的有机溶剂,如二氧六环、二甲基亚砜、甲苯、醋酸、二氧六环和醋酸、二甲基亚砜和醋酸或甲苯和醋酸。
地址 114051 辽宁省鞍山市高新区千山中路185号