| 摘要 |
1. Способ получения линезолида или его фармацевтически приемлемой соли, включающий стадию, выбранную из группы, состоящей из(a) смешивания 4-хлорнитробензола с фтором с получением 3-фтор-4-хлорнитробензола;(b) смешивания 3-фтор-4-галогеннитробензола с морфолином с получением 3-фтор-4-(1-морфолино)нитробензола или его соли;(c) смешивания 3-фтор-4-(1-морфолино)нитробензола с восстановителем с получением 3-фтор-4-(1-морфолино)анилина или его соли;(d) смешивания 3-фтор-4-(1-морфолино)анилина с ацилирующим средством с получением 3-фтор-4-(1-морфолино)фенилизоцианата;(e) смешивания 3-фтор-4-(1-морфолино)фенилизоцианата с оксираном формулыс получением соединения формулыили его соли; где Rпредставляет собой галоген или защищенную аминогруппу; и Rпредставляет собой галоген, аминогруппу или защищенную аминогруппу; и(f) смешивания соединения формулыс CHC(O)SH с получением соединения формулыили его соли;и их комбинацию.2. Способ по п.1, где 3-фтор-4-галогеннитробензол представляет собой 3,4-дифторнитробензол.3. Способ по п.1, где 3-фтор-4-галогеннитробензол представляет собой 4-хлор-3-фторнитробензол.4. Способ по любому из пп.1-3, где восстановитель представляет собой газообразный водород.5. Способ по любому из пп.1-3, где ацилирующее средство представляет собой фосген или аналог фосгена.6. Способ по любому из пп.1-3, включающий стадию (e).7. Способ получения линезолида или его фармацевтически приемлемой соли, включающий стадию, выбранную из группы, состоящей из(a) смешивания 3-фтор-4-галогенбензойной кислоты с морфолином с получением 3-фтор-4-(морфолин-1-ил)бензойной кислоты или ее соли;(b) смешивания 3-фтор-4-(морфолин-1-ил)бензойной кислоты с активатором с получением с |
