| 摘要 |
1. Конъюгат фактор FVIII-полиэтиленгликоль, в котором одна или более групп полиэтиленгликоля конъюгированы с FVIII посредством линкерной группы, связывающей атомы серы двух остатков цистеина, которые формировали дисульфидную связь в FVIII,отличающийся тем, что конъюгат имеет структуругде заместитель Rпредставляет собой непосредственную связь, алкиленовую группу (предпочтительно Cалкиленовую группу) либо возможно замещенную арильную или гетероарильную группу; причем арильные группы включают фенил, бензоил и нафтил группы; при этом подходящие гетероарильные группы включают пиридин, пиррол, фуран, пиран, имидазол, пиразол, оксазол, пиридазин, пиримидин и пурин; при этом связь с указанным полимером является гидролитически лабильной связью или нелабильной связью.2. Конъюгат фактор FVIII-полиэтиленгликоль по п.1, отличающийся тем, что полиэтиленгликоль имеет молекулярную массу около 5-100 кДа.3. Фармацевтическая композиция, содержащая конъюгат фактор FVIII-полиэтиленгликоль по любому из предыдущих пунктов.4. Фармацевтическая композиция по п.3, отличающаяся тем, что композиция содержит фармацевтически приемлемый разбавитель, адъювант или носитель.5. Фармацевтическая композиция по п.3 дополнительно включающая другой фармацевтически активный агент.6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.3-5, которая предназначена для парентерального введения.7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.3-5, которая предназначена для внутрикожных, подкожных и внутримышечных инъекций и внутривенных или внутрикостных инфузий.8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.3-5 в виде раствора, суспензии или эмульсии.9. Фармацевтическая комп� |
