发明名称 酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用
摘要 本发明提供了酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用。本发明提供了一种酰胺类化合物的晶型A,其为5-(2,5-二甲基苯氧基)-N-(2-(4-羟基苯基)-2-氧代乙基)-2,2二甲基戊酰胺的半水合物,晶体属三斜晶系,空间群为P-1,其晶胞参数:<img file="DDA00002420407600011.GIF" wi="389" he="63" /><img file="DDA00002420407600012.GIF" wi="424" he="63" /><img file="DDA00002420407600013.GIF" wi="404" he="63" />α=89.558(6)°,β=87.184(4)°,γ=70.789(4)°,晶胞体积<img file="DDA00002420407600014.GIF" wi="382" he="68" />晶胞内不对称单位数Z=2。本发明还提供了所述酰胺类化合物的晶型B及其制备方法;两种晶型均具有良好的稳定性,可用于制备药物制剂。
申请公布号 CN103833588A 申请公布日期 2014.06.04
申请号 CN201210465837.4 申请日期 2012.11.16
申请人 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 发明人 任国宾;于振鹏;陈金瑶;张镇;王国平;谭相端;王攀峰;刘珉宇;郑红艳;邓轶方;刘全海
分类号 C07C235/20(2006.01)I;C07C231/24(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07C235/20(2006.01)I
代理机构 上海弼兴律师事务所 31283 代理人 朱水平;王卫彬
主权项 1.一种酰胺类化合物的晶型A,其为5-(2,5-二甲基苯氧基)-N-(2-(4-羟基苯基)-2-氧代乙基)-2,2二甲基戊酰胺的半水合物,晶体属三斜晶系,空间群为P-1,其晶胞参数:<img file="FDA00002420407300011.GIF" wi="432" he="63" /><img file="FDA00002420407300012.GIF" wi="466" he="63" /><img file="FDA00002420407300013.GIF" wi="405" he="63" />α=89.558(6)°,β=87.184(4)°,γ=70.789(4)°,晶胞体积<img file="FDA00002420407300014.GIF" wi="383" he="68" />晶胞内不对称单位数Z=2;或者,在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X射线衍射光谱中,在衍射角2θ=7.62、8.80、9.00、10.34、10.96、15.14、15.61、15.99、17.27、20.63、21.89、22.06、22.44、24.28、24.46、27.04度处有主要衍射峰,2θ误差范围为±0.2。
地址 200040 上海市静安区北京西路1320号