发明名称 一种由金属铁盐催化的制备N-取代唑类衍生物的方法
摘要 本发明公开了一种由金属铁盐催化的N-取代唑类衍生物的方法,在有机溶剂环境中,用金属铁盐作催化剂,以唑类化合物与酰胺为底物,在氧化剂的作用下,合成N-取代唑类衍生物。本发明方法以唑类化合物与酰胺为底物进行偶联反应合成N-取代唑类衍生物,反应原料廉价易得,制备方法简单,用金属铁盐作催化剂,廉价易得,可大大降低成本。本发明方法可用于合成一系列N-取代唑类衍生物,合成的产物具有生物活性。
申请公布号 CN102659685B 申请公布日期 2014.06.04
申请号 CN201210125333.8 申请日期 2012.04.25
申请人 浙江大学 发明人 陈万芝;夏钦钦;徐辉
分类号 C07D235/06(2006.01)I;C07D233/61(2006.01)I;C07D235/08(2006.01)I;C07D235/24(2006.01)I;C07D235/18(2006.01)I;C07D235/10(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I 主分类号 C07D235/06(2006.01)I
代理机构 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人 胡红娟
主权项 1.一种由金属铁盐催化的制备N-取代唑类衍生物的方法,其特征在于,在有机溶剂环境中,用金属铁盐作催化剂,以唑类化合物与酰胺为底物,在氧化剂的作用下,合成具有下列化学式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)的N-取代唑类衍生物:<img file="FDA0000465156260000011.GIF" wi="590" he="1112" />在化学式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)中,R<sup>1</sup>为氢、碳原子数为1~4的饱和的烷基、苯基、卤素或三氟甲基;R<sup>2</sup>为氢、苯基或碳原子数为1~6的饱和的烷基;R<sup>3</sup>为氢、苯基、碳原子数为1~4的饱和的烷基;R<sup>4</sup>为氢、苯基或碳原子数为1~6的饱和的烷基;R<sup>5</sup>为氢、甲基或苯基;所述的唑类化合物具有化学式(Ⅴ)、(Ⅵ)、(Ⅶ)或(Ⅷ)的结构:<img file="FDA0000465156260000012.GIF" wi="525" he="531" /><img file="FDA0000465156260000021.GIF" wi="584" he="410" />在化学式(Ⅴ)、(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅷ)中,R<sup>1</sup>为氢、碳原子数为1~4的饱和的烷基、苯基、卤素或三氟甲基;R<sup>5</sup>为氢、甲基或苯基;所述的酰胺具有化学式(Ⅸ)的结构:<img file="FDA0000465156260000022.GIF" wi="522" he="209" />其中,R<sup>2</sup>为氢、苯基或碳原子数为1~6的饱和的烷基;R<sup>3</sup>为氢、苯基、碳原子数为1~4的饱和的烷基;R<sup>4</sup>为氢、苯基或碳原子数为1~6的饱和的烷基;所述的金属铁盐为氯化亚铁、七水硫酸亚铁或乙酰丙酮铁;所述的有机溶剂为氯苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、乙酸乙酯、1,2-二氯乙烷或三氯乙烷。
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