微波水解法水解α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙腈制备甲基多巴

摘要

本发明技术领域属于化学合成药物甲基多巴[Methyldopa，α-甲基-（3，4-二羟基苯基）-α-氨基丙酸，下同] 或合成手性药物L-甲基多巴[L-methyldopa ，L-α-甲基-（3，4-二羟基苯基）-α-氨基丙酸，下同]中的关键步骤之一：微波法腈基水解和脱甲基水解反应；即α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙腈或L-α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙腈经微波法腈基水解和脱甲基水解制备甲基多巴或L-甲基多巴的化学反应。本发明微波水解法由于使用了低浓度的盐酸或氢溴酸，从而降低了能源和经济成本，减少了酸废水排放，减少了副产物，提高了产物的纯度和产量。

主权项

一种微波法从DL‑α‑甲基‑（3，4‑二甲氧基苯基）‑α‑氨基丙腈、L‑2‑氨基‑3‑（3，4‑二甲氧基苯基）‑2‑甲基‑丙腈制备甲基多巴或L‑甲基多巴的方法，其特征是在不同的微波辐射功率和时间下，酰胺水解和脱甲基水解的二步反应，在微波辐射条件下合并进行，微波法酰胺水解和脱甲基水解使用低浓度盐酸或氢溴酸，所述的盐酸或氢溴酸与DL‑2‑氨基‑3‑（3，4‑二甲氧基苯基）‑2‑甲基‑丙腈或L‑2‑氨基‑3‑（3，4‑二甲氧基苯基）‑2‑甲基‑丙腈的摩尔比为6～7:1。