低吸湿性阿立哌唑晶体IV、制备方法及其应用

摘要

低吸湿性阿立哌唑晶体IV、制备方法及其应用。该晶体IV在CuKα源的X射线衍射图谱中的2θ角为11.6°、17.4°、18.6°、19.9°、23.2°、24.5°、27.0°处有特征峰；差示热量扫描分析中在117.8℃和141.6℃处有吸热峰；热重分析中分别在110.3℃～117.8℃和291.2℃～337.3℃有两次失重。该晶体IV的性质稳定，制备方法简单，并可通过简单的加热即能转化为低吸湿性的阿立哌唑晶体I，为药物制剂领域提供更多形式便于制剂生产的低吸湿性阿立哌唑晶体。

主权项

低吸湿性阿立哌唑晶体IV的制备方法，该阿立哌唑晶体IV具有如下特征参数：1)在CuKα源的X射线衍射图谱中的2θ角为11.6°、17.4°、18.6°、19.9°、23.2°、24.5°、27.0°处有特征峰；2)差示热量扫描分析中在117.8℃和141.6℃处有吸热峰；3)热重分析中分别在110.3℃～117.8℃和291.2℃～337.3℃有两次失重；其特征是按下述方式制备得到的：1′：将任意形态的阿立哌唑溶解于由N，N‑二甲基酰胺与C_1‑4醇组成的混合溶剂，2′：将上步溶液于≤10℃条件静置，充分析出晶体，必要时可向溶液中加入所说晶体IV的晶种诱导析晶，3′：将上步得到的晶体于≤70℃条件下充分干燥，得到所说目标产物晶体IV，其中，第1′步中所说的N，N‑二甲基酰胺为N，N‑二甲基甲酰胺或N，N‑二甲基乙酰胺，用混合溶剂溶解阿立哌唑时，阿立哌唑、N，N‑二甲基酰胺和C_1‑4醇三者的质量／体积／体积比例为1：(1～2)：(5～8)。