主权项 |
1.一种烷烃胺的N-芳基化方法,其特征在于:在催化剂CuI、配体、碱和溶剂的存在下,使烷烃胺与芳香化合物Ar-X反应,使烷烃胺的N芳基化,反应通式I如下:<img file="FDA0000478057360000011.GIF" wi="863" he="281" />其中:配体选自2-吡啶酮肟类化合物;Ar选自:2-位R<sub>3</sub>取代的、3-位R<sub>3</sub>取代的、4-位R<sub>3</sub>取代的、3,5-位R<sub>3</sub>二取代的、或3,4,5-位R<sub>3</sub>三取代的苯,2-位R<sub>3</sub>取代的、3-位R<sub>3</sub>取代的、4-位R<sub>3</sub>取代的、或3,5-位R<sub>3</sub>二取代的含氮、氧或硫原子的芳香杂环;R<sub>3</sub>任选自:H,-NO<sub>2</sub>,-NH<sub>2</sub>,-CN,-OH,-COOH,-COOR',乙酰基,卤素,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,或苯基;R’选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;X选自卤素;R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>NH选自:R<sub>4</sub>取代的脂肪族伯胺或仲胺,R<sub>4</sub>取代的五至七元环状仲胺,R<sub>4</sub>取代的六元含氮或氧环状仲胺,R<sub>4</sub>取代的哌嗪或吗啉;R<sub>4</sub>选自:C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链或支链烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,苄基,R<sub>5</sub>取代苄基,羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链烷基、苯基、R<sub>6</sub>取代苯基、2-取代吡啶;R<sub>5</sub>选自:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;R<sub>6</sub>选自:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基。 |