黑皮质素受体特异性肽,申请号CN201410089891.2-传众专利搜索

发明名称	黑皮质素受体特异性肽
摘要	本发明涉及式(I)的黑皮质素受体特异性环肽或其药学上可接受的盐，其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4a</sub>、R<sub>4b</sub>、R<sub>4c</sub>、R<sub>5</sub>、x和y如说明书中所定义。这些化合物尤其可用于治疗与能量稳态和代谢相关(例如糖尿病)、与食物摄取相关和/或与能量平衡和体重相关的疾病、障碍和/或病症，包括肥胖症、过重和与肥胖症和/或过重有关的疾病、障碍和/或病症，例如II型糖尿病和代谢综合症。<img file="2014100898912100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="270" he="335" />(I)
申请公布号	CN103833832A	申请公布日期	2014.06.04
申请号	CN201410089891.2	申请日期	2010.06.07
申请人	阿斯利康（瑞典）有限公司	发明人	J.H.多德;Y-Q.石;W.杨
分类号	C07K7/54(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I	主分类号	C07K7/54(2006.01)I
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人	段菊兰;李炳爱
主权项	1.一种式(I)的环肽或其药学上可接受的盐：<img file="FDA0000475854940000011.GIF" wi="935" he="1092" />其中：R<sub>1</sub>为-NH-C(=O)-或-C(=O)-NH-；R<sub>2</sub>为-H或-CH<sub>2</sub>-，并且如果R<sub>2</sub>为-CH<sub>2</sub>-，则其与R<sub>3</sub>形成吡咯烷环，所述吡咯烷环任选地由-OH取代；如果R<sub>2</sub>为-CH<sub>2</sub>-，则R<sub>3</sub>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-，且在其它情况下R<sub>3</sub>选自：<img file="FDA0000475854940000012.GIF" wi="1875" he="755" /><img file="FDA0000475854940000013.GIF" wi="1790" he="206" />或<img file="FDA0000475854940000021.GIF" wi="430" he="190" />R<sub>4a</sub>、R<sub>4b</sub>和R<sub>4c</sub>各自独立选自氢、卤素、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、二卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、三卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷硫基、芳基、芳氧基、硝基、腈基、氨磺酰基、氨基、单取代氨基、二取代氨基、羟基、羧基或烷氧基羰基，前提条件是R<sub>4a</sub>、R<sub>4b</sub>和R<sub>4c</sub>中至少一个不是氢；R<sub>5</sub>为-OH或-N(R<sub>6a</sub>)(R<sub>6b</sub>)；R<sub>6a</sub>和R<sub>6b</sub>各自独立为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>直链、支链或环状烷基链；R<sub>7</sub>为-H或-C(=O)-NH<sub>2</sub>；w在各情况下独立为0到5；x为1到5；y为1到5；并且z在各情况下为1到5。
地址	瑞典南泰利耶